Escitalopram (Escitalopramum)

Escitalopram to nowa generacja bardzo silnych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Substancja blokuje transport serotoniny do neuronu presynaptycznego, zwiększając jej stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym.

Niedobór serotoniny („hormonu szczęścia”) jest jednym z czynników wpływających na występowanie depresji, bezsenności i stanów lękowych. Zwiększenie jej poziomu w układzie przyczynia się do regulacji i poprawy nastroju.

Escitalopram nie wiąże się (lub wiąże się jedynie w niewielkim stopniu) z receptorami serotoninergicznymi, dopaminergicznymi, histaminowymi, adrenergicznymi, muskarynowymi, opioidowymi i beznzodiazepinowymi.

Zawarty w lekach escitalopram bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie we krwi osiąga po 4 godzinach. Biologiczny czas półtrwania substancji wynosi 30 godzin (czas, w którym stężenie leku osiąga połowę maksymalnej wartości), a w przypadku metabolitów escitalopramu jest znacznie dłuższy.

Leki zawierające escitalopram wykorzystywane są wyłącznie w leczeniu osób dorosłych cierpiących na zaburzenia, takie jak:

• duże epizody depresyjne;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne;
• zaburzenia lękowe uogólnione; 
• zaburzenia lękowe z napadami (lub bez) lęku przed otwartą przestrzenią;
• fobia społeczna.

Leki zawierające escitalopram występują w postaci tabletek powlekanych, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej i kropli. Wszystkie preparaty stosowane są doustnie,  zazwyczaj raz dziennie.

Jedzenie nie wpływa na wchłanianie substancji, dlatego leki mogą być przyjmowane niezależnie od spożywania posiłków.

Dawka leku uzależniona jest od rodzaju zaburzenia i nasilenia objawów.

Dawkowanie:

• Duże epizody depresyjne: escitalopram 10 mg/d, w przypadku braku poprawy po upływie 2-4 tygodni dawkę można zwiększyć do 20 mg/d. Nie należy przerywać leczenia przed upływem 6 miesięcy od ustąpienia objawów.
• Zaburzenia lękowe uogólnione i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: początkowo 10 mg escitalopramu na dobę, w razie konieczności możliwe jest zwiększenie dawki do 20 mg/d.
• Zaburzenia lękowe z napadami (lub bez) lęku: początkowo escitalopram 5 mg/d, później 10 mg/d. W razie konieczności możliwe jest podwyższenie dawki — max. escitalopram 20 mg. Leczenie powinno trwać kilka miesięcy.
• Fobia społeczna: 10 mg escitalopramu na dobę. Po uzyskaniu poprawy (2-4 tygodnie) dawkę można zmniejszyć do 5 mg lub w razie potrzeby zwiększyć do 20 mg. Niezależnie od objawów leczenie należy kontynuować przez 12 tygodni.

W przypadku seniorów zalecane jest zastosowanie połowy dawki początkowej i połowę dawki maksymalnej.

Przy stosowaniu leków u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek, zaleca się wykorzystywanie mniejszych dawek początkowych i obserwację reakcji. W przypadku braku niepokojących objawów można zwiększyć dawkę leku.

Odstawianie preparatów zawierających escitalopram powinno odbywać się stopniowo i trwać nie krócej niż 1-2 tyg.

Nie należy stosować escitalopramu u pacjentów:

• poniżej 18. roku życia;
• uczulonych lub nadwrażliwych na działanie substancj czynnej;
• przyjmujących inhibitory MAO;
• z wydłużonym odstępem QT (fragment zapisu z EKG zależny od pracy serca);
• z padaczką lekooporną.

Inhibitory MAO

Należy zachować 14 dni przerwy od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO oraz przynajmniej 24 h przerwy od odstawienia odwracalnego inhibitoa MAO przed zastosowaniem escitalopramu. Rozpoczęcie przyjmowania inhibitorów MAO może nastąpić dopiero po 7 dniach od odstawienia escitalopramu.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• z napadami lękowymi (może wystąpić nasilenie objawów w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia);
• z padaczką (kontrolowaną farmakologicznie);
• z manią lub hipomanią (pojawienie się fazy maniakalnej w trakcie leczenia jest wskazaniem do odstawienia escitalopramu);
• chorych na cukrzycę (konieczne jest dostosowanie dawek leków);
• z myślami samobójczymi (w pierwszych tygodniach leczenia zwiększa się ryzyko nasilenia objawów);
• przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub z zaburzeniami krzepnięcia (występuje ryzyko wystąpienia nieprawidłowych krwawień);
• znajdujących się w grupie ryzyka wystąpienia hiponatremii (niedobór sodu we krwi);
• z chorobą niedokrwienną serca (mogą występować zaburzenia rytmu);
• leczonych za pomocą elektrowstrząsu (SSRI mogą nasilać napady drgawkowe).

Równoczesne stosowanie escitalopramu z niektórymi lekami może doprowadzić do wystąpienia interakcji. Przed przyjęciem escitalopramu pacjenci powinni poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach.

Szczególnie należy zwrócić uwagę na:

• inhibitory MAO — nie należy stosować ich równocześnie z escitalopramem;
• sole litu, tryptofan — mogą nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny;
• preparaty przeciwzakrzepowe — escitalopram może nasilać ich działanie;
• leki obniżające próg drgawkowy — SSRI mogą wpływać na ich skuteczność;
• inhibitory CYP2C19 (np. omeprazol) lub cymetydynę — mogą wywoływać zwiększenie stężenia escitalopramu we krwi;
• leki metabolizowane przez CYP2D6 (np. metoprolol) — escitalopram jest inhibitorem CYP2D6;
• ziele dziurawca — może wpływać na wystąpienie silniejszych działań niepożądanych.

Jak wszystkie leki escitalopram może powodować działania niepożądane. Reakcja na substancję zależy pd organizmu, dlatego skutki uboczne mogą, ale nie muszą pojawić się u każdego pacjenta.

Bardzo częste działania niepożądane po escitalopramie (występujące częściej niż u 1 na 10 pacjentów):

• nudności.

Częste działania niepożądane po escitalopramie (występujące częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):

• zwiększenie masy ciała;
• senność lub bezsenność;
• bóle i zawroty głowy;
• parestezje;
• zapalenie zatok;
• biegunki lub zaparcia;
• wymioty;
• drżenie i niepokój psychoruchowy;
• potliwość;
• bóle mięśni i/lub stawów;
• wzrost lub spadek apetytu;
• zmęczenie;
• gorączka;
• zaburzenie czynności seksualnych.

Niezbyt częste działania niepożądane po escitalopramie (występujące częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 100):

• zmniejszenie masy ciała;
• tachykardia;
• omdlenia;
• krwawienia;
• pokrzywka;
• łysienie;
• swędzenie skóry;
• obrzęki;
• zaburzenia doznań zmysłowych;
• pobudzenie i nerwowość;
• napady lęku;
• splątanie umysłowe.

Rzadkie działania niepożądane po escitalopramie (występujące częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):

• bradykardia;
• reakcja anafilaktyczna;
• zespół serotoninowy;
• agresja;
• omamy;
• depersonalizacja.

U niektórych pacjentów mogą pojawić się inne objawy niepożądane o nieznanej częstotliwości, takie jak:

• małopłytkowość;
• nieprawidłowe wyniki enzymów wątrobowych;
• zatrzymanie moczu;
• zaburzenia ruchowe;
• drgawki;
• obrzęki naczynioruchowe;
• siniaki;
• nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego;
• hiponatremia;
• mlekotok;
• mania;
• myśli i/lub próby samobójcze;
• wydłużenie odstępu QT.

Przyjęcie zbyt dużej dawki escitalopramu (przedawkowanie) może wywoływać: zawroty głowy, pobudzenie, drgawki, wymioty, niedociśnienie i tachykardię, zaburzenia rytmu serca, zespół serotoninowy lub śpiączkę, co jest wskazaniem do natychmiastowego kontaktu z lekarzem. Ponieważ nie ma swoistego antidotum, stosuje się leczenie podtrzymujące i objawowe.