Paroksetyna (Paroxetinum)

Co to jest paroksetyna i jak działa?

Paroksetyna to organiczny związek chemiczny wykorzystywany w medycynie jako skuteczny lek przeciwdepresyjny. Należy do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jej głównym celem terapeutycznym jest przywrócenie równowagi chemicznej w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek wykazuje silne powinowactwo do transportera serotoninowego (najsilniejsze spośród wszystkich leków z grupy SSRI), co przekłada się na wysoką skuteczność kliniczną, ale też na większe ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych przy przerwaniu terapii.

Substancja czynna blokuje ponowne wchłanianie serotoniny przez neurony, co zwiększa stężenie tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej. Serotonina odpowiada za regulację nastroju, emocji oraz cyklu snu i czuwania. Wyższy poziom tego związku ułatwia przekazywanie impulsów nerwowych, co przekłada się na stabilizację stanu psychicznego pacjenta.

Paroksetyna wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów cholinergicznych w porównaniu z lekami trójpierścieniowymi, jednak spośród wszystkich SSRI to właśnie ona najsilniej wiąże się z receptorami muskarynowymi. Oznacza to, że częściej niż inne leki z tej grupy wywołuje objawy antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach, zaparcia czy rozszerzenie źrenic – choć nadal znacznie rzadziej niż leki trójpierścieniowe.

Na co stosuje się paroksetynę? Wskazania

Główne wskazanie do wdrożenia farmakoterapii to leczenie epizodów dużej depresji. Pacjenci zmagający się z głębokim smutkiem, brakiem energii i utratą zainteresowań często odczuwają ulgę po kilku tygodniach kuracji. Lek łagodzi objawy somatyczne i psychiczne towarzyszące zaburzeniom nastroju.

Kolejne wskazania obejmują zaburzenia lękowe. Paroksetyna jest lekiem z wyboru w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych (nerwicy natręctw) – pomaga zredukować natrętne myśli i przymus wykonywania powtarzalnych czynności. Wykazuje też wysoką skuteczność w leczeniu lęku napadowego, z towarzyszącą agorafobią lub bez niej, zmniejszając częstotliwość i nasilenie ataków paniki.

Lek też może być również pomocny osobom z fobią społeczną, czyli skrajnym lękiem przed sytuacjami ekspozycji społecznej, a także w terapii uogólnionych zaburzeń lękowych i zespołu stresu pourazowego (PTSD). Lek pomaga pacjentom uporać się z traumatycznymi wspomnieniami i nadmiernym pobudzeniem układu nerwowego.

Uwaga! Paroksetyna to lek zarejestrowany do stosowania wyłącznie u osób dorosłych. Nie podaje się jej dzieciom i młodzieży poniżej 18. roku życia.

Jak stosować paroksetynę? Dawkowanie

Pacjent przyjmuje lek zazwyczaj raz na dobę, najlepiej rano, w trakcie posiłku. Przyjmowanie tabletek z jedzeniem zmniejsza ryzyko wystąpienia dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą, bez rozgryzania, co zapewnia prawidłowe uwalnianie substancji. Dawkowanie zawsze ustala indywidualnie lekarz prowadzący, a poniższe wartości mają jedynie charakter orientacyjny.

• Depresja, fobia społeczna, zaburzenie lękowe uogólnione, PTSD – dawka początkowa i zwykle docelowa to 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tygodniach nie widać poprawy, lekarz może zwiększać dawkę stopniowo o 10 mg, maksymalnie do 50 mg na dobę.
• Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne – start od 20 mg, docelowo 40 mg na dobę, ze stopniowym zwiększaniem o 10 mg tygodniowo, maksymalnie do 60 mg na dobę.
• Lęk napadowy – start od 10 mg (aby uniknąć początkowego nasilenia lęku), docelowo 40 mg na dobę, maksymalnie do 60 mg na dobę.

Leczenie depresji trwa zwykle co najmniej 6 miesięcy, a terapia zaburzeń lękowych – od kilku miesięcy do dłużej, w zależności od odpowiedzi na leczenie. Samodzielna modyfikacja dawek jest niedozwolona i może prowadzić do powikłań.

Modyfikacja dawki u seniorów i osób przewlekle chorych

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na spowolniony metabolizm, maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg. Lekarze ostrożnie dawkują lek również u osób z ciężką niewydolnością nerek oraz zaburzeniami czynności wątroby. W takich sytuacjach klinicznych stężenie substancji we krwi może niebezpiecznie wzrosnąć, dlatego lekarze zazwyczaj decydują się na stosowanie dawek z dolnego zakresu terapeutycznego, ściśle monitorując stan zdrowia chorego i reagując na wszelkie niepokojące sygnały płynące z organizmu.

Paroksetyna – przeciwwskazania i środki ostrożności

Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną. Leku nie wolno łączyć z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) — ani w trakcie ich stosowania, ani w okresie dwóch tygodni od odstawienia którejkolwiek z substancji.

Lekarz zachowuje szczególną ostrożność, przepisując paroksetynę osobom:

• z historią epizodów manii lub choroby afektywnej dwubiegunowej;
• z padaczką – lek może obniżać próg drgawkowy;
• z jaskrą z wąskim kątem przesączania – paroksetyna może powodować rozszerzenie źrenic;
• z chorobami serca lub skłonnością do krwawień;
• poniżej 25. roku życia – ze względu na opisane wyżej ryzyko nasilenia myśli samobójczych.

Paroksetyna a inne leki – interakcje

Paroksetyna jest silnym inhibitorem enzymu wątrobowego CYP2D6, co spowalnia metabolizm innych leków rozkładanych przez ten szlak i podnosi ich stężenie we krwi. Dotyczy to m.in. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwarytmicznych oraz beta-blokerów. Lek może też zwiększać ryzyko krwawień, dlatego łączenie go z lekami przeciwzakrzepowymi wymaga ścisłej kontroli.

Szczególnie niebezpieczne jest łączenie paroksetyny z innymi substancjami serotoninergicznymi – tryptanami stosowanymi w migrenie, tramadolem, buprenorfiną czy preparatami dziurawca. Zwiększa to ryzyko zespołu serotoninowego – stanu zagrażającego życiu, objawiającego się m.in. hipertermią i sztywnością mięśni.

Pobierz aplikację

Receptomat w telefonie!

Dbaj o zdrowie tak jak Ci wygodnie!

Aplikacja Receptomat to innowacyjne rozwiązanie telemedyczne, które pozwala dbać o ciągłość leczenia w prosty sposób. Usługi medyczne są dostępne dla Ciebie przez 7 dni w tygodniu! Umów się na teleporadę, prześlij dokumentację medyczną, ustaw powiadomienia o lekach. Wygodnie, szybko, niezawodnie.

Pobierz naszą aplikację

Paroksetyna osłabia również skuteczność tamoksyfenu, leku stosowanego w profilaktyce raka piersi (hamuje jego przemianę do aktywnej postaci poprzez blokadę CYP2D6). Dlatego onkolodzy zalecają unikanie tego połączenia i wybór bezpieczniejszej alternatywy.

Jakie są możliwe skutki uboczne paroksetyny?

Działania niepożądane najczęściej pojawiają się w pierwszych tygodniach leczenia i z czasem słabną. Do najpowszechniejszych działań niepożądanych paroksetyny należą:

• zaburzenia układu pokarmowego – nudności, zaparcia, suchość w ustach;
• dysfunkcje seksualne – spadek libido, trudności w osiągnięciu orgazmu;
• problemy ze snem – bezsenność lub nadmierna senność w ciągu dnia;

• zmiany masy ciała – najczęściej stopniowy przyrost wagi.

Ryzyko zespołu serotoninowego i objawy odstawienne

Zbyt wysokie stężenie neuroprzekaźników może wywołać zespół serotoninowy, który wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Z kolei nagłe przerwanie przyjmowania tabletek prowadzi do wystąpienia zespołu dyskontynuacji. Pacjenci odczuwają wówczas silne zawroty głowy, zaburzenia czucia przypominające porażenia prądem, nasilony lęk oraz bezsenność. Dlatego paroksetynę odstawia się powoli – lekarz zwykle zmniejsza dawkę o 10 mg w odstępach przynajmniej tygodniowych, a w razie nasilonych objawów może zalecić powrót do poprzedniej dawki i wolniejsze jej redukowanie.

Warto również pamiętać o ryzyku wystąpienia hiponatremii, czyli niebezpiecznego spadku poziomu sodu we krwi, co dotyczy głównie pacjentów w podeszłym wieku. Objawia się to splątaniem, bólami głowy i osłabieniem mięśni. Badania epidemiologiczne wskazują też, że długotrwałe stosowanie leków z grupy SSRI może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości. Wszelkie niepokojące symptomy w trakcie kuracji należy na bieżąco konsultować z lekarzem psychiatrą, który w razie potrzeby zmodyfikuje plan leczenia.

Odstawienie leku i postępowanie w ciąży

Paroksetyna stosowana w ciąży, zwłaszcza w 1. trymestrze, wiąże się z podwyższonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych układu sercowo-naczyniowego u rozwijającego się płodu. Z tego powodu kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące lek powinny stosować skuteczną antykoncepcję. W przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w celu omówienia możliwości bezpiecznej zmiany preparatu na inny lek przeciwdepresyjny.

Jeśli leczenie trwa do późnych etapów ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne lub objawy toksyczności serotoninergicznej bezpośrednio po porodzie. Obejmują one m.in.:

• zaburzenia oddychania;
• sinicę;
• wahania temperatury ciała;
• trudności w karmieniu;
• ciągły płacz.

Dlatego noworodki matek leczonych tym preparatem wymagają ścisłej obserwacji neonatologicznej. Substancja czynna przenika również do mleka matki w niewielkich ilościach, jednak decyzję o karmieniu piersią podejmuje się po wnikliwej analizie korzyści i ryzyka.

Zakończenie terapii, niezależnie od przyczyny, musi być stopniowe. Lekarz opracowuje indywidualny harmonogram redukcji dawki, zwykle zmniejszając ją 10 mg w odstępach co najmniej tygodniowych.