Bupropion (Bupropionum)

Bupropion to unikalna substancja czynna o wielokierunkowym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Stosuje się ją przede wszystkim w leczeniu depresji oraz jako wsparcie terapii uzależnienia od nikotyny. Sprawdź, jak działa bupropion, kiedy znajduje zastosowanie, jakie działania niepożądane może wywoływać oraz o czym warto pamiętać przed rozpoczęciem leczenia.

Co to jest bupropion i jak działa?

Bupropion to organiczny związek chemiczny należący do grupy NDRI (inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy), który zrewolucjonizował podejście do farmakoterapii zaburzeń nastroju. Stanowi alternatywę dla klasycznych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ nie wpływa bezpośrednio na układ serotoninergiczny. Zwiększa natomiast stężenie noradrenaliny i dopaminy w szczelinach synaptycznych mózgu, co przekłada się na poprawę napędu psychoruchowego i samopoczucia.

Bupropion działa też jako antagonista receptorów nikotynowych – blokuje ich aktywację przez nikotynę. Dzięki temu pacjenci odczuwają mniejszą przyjemność z palenia, a objawy głodu nikotynowego słabną. Stymulacja szlaków dopaminergicznych w układzie nagrody pomaga też zrekompensować spadek dopaminy po odstawieniu używek.

Na co stosuje się bupropion? Wskazania

Główne wskazanie to wsparcie w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych (MDD), zwłaszcza gdy dominują:

• przewlekłe zmęczenie;
• brak motywacji;
• nadmierna senność;
• anhedonia (niezdolność do odczuwania przyjemności).

Ze względu na aktywizujący charakter lek pomaga przywrócić chęć do codziennych aktywności. Psychiatrzy sięgają po bupropion często wtedy, gdy inne leki przeciwdepresyjne powodują uciążliwe skutki uboczne.

Drugim ważnym wskazaniem jest wsparcie leczenia uzależnienia od nikotyny. Lek ułatwia przejście przez okres abstynencji, łagodząc drażliwość i wahania nastroju. Bywa też wykorzystywany poza oficjalnymi wskazaniami w terapii ADHD u dorosłych i sezonowych zaburzeń afektywnych. W połączeniu z naltreksonem stosuje się go również w leczeniu otyłości, wspomagając kontrolę apetytu.

Jak stosować bupropion? Dawkowanie

Sposób dawkowania zależy od diagnozy i indywidualnej tolerancji pacjenta.

• W terapii depresji najczęściej stosuje się tabletki o zmodyfikowanym lub przedłużonym uwalnianiu. Standardowa dawka początkowa to 150 mg raz na dobę, przyjmowana rano – leku nie przyjmuje się wieczorem, bo jego aktywizujące działanie może utrudniać zasypianie. Jeśli po kilku dniach lek jest dobrze tolerowany, a odpowiedź kliniczna niewystarczająca, lekarz może zwiększyć dawkę do 300 mg na dobę.
• Maksymalna dawka dobowa wynosi 450 mg i nigdy nie należy jej przekraczać, ponieważ ryzyko napadów drgawkowych rośnie wraz z dawką. W badaniach klinicznych przy dawkach do 450 mg/dobę częstość napadów drgawkowych wynosiła około 0,1%.
• Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie wolno kruszyć, łamać ani żuć. Uszkodzenie tabletki prowadzi do nagłego uwolnienia substancji czynnej do krwiobiegu, co znacząco zwiększa ryzyko drgawek. W przypadku pominięcia dawki pacjent nie przyjmuje podwójnej ilości leku, tylko kontynuuje terapię zgodnie z harmonogramem.
• W leczeniu uzależnienia od nikotyny kurację rozpoczyna się zwykle na tydzień lub 2 przed planowanym dniem rzucenia palenia. Lek powinien osiągnąć stabilne stężenie we krwi jeszcze przed odstawieniem papierosów. Cały proces trwa zazwyczaj kilka do kilkunastu tygodni.

Bupropion w leczeniu uzależnienia od nikotyny

Terapię rozpoczyna się zwykle w momencie, gdy pacjent jeszcze pali, aby odpowiednie stężenie leku zdążyło się ustabilizować przed wyznaczonym dniem odstawienia papierosów. W pierwszych tygodniach abstynencji lek łagodzi objawy odstawienne – niepokój, drażliwość, trudności z koncentracją i wzmożony apetyt. Badania kliniczne potwierdzają, że pacjenci stosujący tę formę wsparcia mają większe szanse na trwałe utrzymanie abstynencji.

Bupropion – przeciwwskazania i środki ostrożności

Bupropion ma kilka bezwzględnych przeciwwskazań, które wykluczają możliwość podjęcia terapii:

• aktualne napady drgawkowe lub padaczka bądź inne stany obniżające próg drgawkowy w wywiadzie;
• zdiagnozowany guz ośrodkowego układu nerwowego;
• ciężka marskość wątroby;
• rozpoznana aktualnie lub w przeszłości bulimia bądź jadłowstręt psychiczny (anoreksja) – zaburzenia elektrolitowe towarzyszące tym chorobom potęgują ryzyko drgawek;
• nagłe odstawienie alkoholu, benzodiazepin lub innych leków, których gwałtowne przerwanie wiąże się z ryzykiem drgawek – to jedno z ważniejszych przeciwwskazań, o którym pacjenci często nie wiedzą;
• równoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).

Lekarz zachowuje szczególną ostrożność u osób z chorobą afektywną dwubiegunową, ponieważ bupropion może indukować epizody manii lub hipomanii.

Bupropion a inne leki – interakcje

Bupropion jest silnym inhibitorem enzymu wątrobowego CYP2D6, co oznacza, że może znacząco podwyższać stężenie we krwi innych leków metabolizowanych przez ten sam szlak. Efekt ten utrzymuje się jeszcze co najmniej 7 dni po odstawieniu bupropionu. Dotyczy to m.in.:

• niektórych leków przeciwdepresyjnych (wenlafaksyny, dezypraminy, imipraminy);
• leków przeciwpsychotycznych (rysperydonu);
• beta-blokerów (metoprololu).

Łączenie z lekami z tych grup wymaga ostrożności, monitorowania pacjenta i często redukcji ich standardowych dawek.

Bupropion może też osłabiać skuteczność tamoksyfenu – leku stosowanego w profilaktyce raka piersi – poprzez hamowanie jego przemiany do aktywnej postaci. Onkolodzy zwykle zalecają wtedy inny lek przeciwdepresyjny. Bupropion może również obniżać stężenie digoksyny we krwi.

Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bupropionu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Taka kombinacja może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego, zagrażającego życiu. Między odstawieniem nieodwracalnych inhibitorów MAO a włączeniem bupropionu musi upłynąć co najmniej 14 dni (w przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarczy 24 godziny).

Pobierz aplikację

Receptomat w telefonie!

Dbaj o zdrowie tak jak Ci wygodnie!

Aplikacja Receptomat to innowacyjne rozwiązanie telemedyczne, które pozwala dbać o ciągłość leczenia w prosty sposób. Usługi medyczne są dostępne dla Ciebie przez 7 dni w tygodniu! Umów się na teleporadę, prześlij dokumentację medyczną, ustaw powiadomienia o lekach. Wygodnie, szybko, niezawodnie.

Pobierz naszą aplikację

Warto też unikać łączenia bupropionu z lekami obniżającymi próg drgawkowy – tramadolem, teofiliną czy systemowymi glikokortykosteroidami, a także zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą lub amantadyną (częściej zgłaszano wtedy nudności, wymioty i objawy psychiczne). Łączenie z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) wiąże się z rzadkim ryzykiem zespołu serotoninowego. Zawsze warto poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych suplementach, lekach bez recepty i preparatach ziołowych.

Jakie są możliwe skutki uboczne bupropionu?

Skutki uboczne zależą od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Ze względu na profil stymulujący najczęściej zgłaszane na początku leczenia są zaburzenia snu i wybudzanie się w nocy. Pacjenci skarżą się też na suchość w ustach, bóle głowy oraz dolegliwości żołądkowe, takie jak nudności. W większości przypadków te objawy są przejściowe i ustępują po kilku tygodniach.

Najczęstsze łagodne objawy niepożądane:

• bezsenność i trudności z zasypianiem;
• suchość w ustach i zaburzenia smaku;
• bóle głowy oraz nadmierna potliwość;
• nudności, bóle brzucha, zaparcia.

Rzadsze, ale poważne powikłania wymagające natychmiastowej konsultacji medycznej:

• napady drgawkowe – ryzyko rośnie wraz z dawką;
• znaczny wzrost ciśnienia tętniczego;
• tachykardia i zaburzenia rytmu serca;
• reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, a w rzadkich przypadkach cięższe reakcje alergiczne (np. obrzęk naczynioruchowy).

Wpływ bupropionu na masę ciała i funkcje seksualne

W przeciwieństwie do wielu tradycyjnych leków przeciwdepresyjnych, które spowalniają metabolizm i nasilają łaknienie, bupropion (dzięki stymulacji układu noradrenergicznego i dopaminergicznego) często zmniejsza apetyt i przyspiesza przemianę materii. W efekcie pacjenci nierzadko doświadczają łagodnej utraty wagi.

Bupropion wyróżnia się też korzystnym profilem seksualnym. Leki z grupy SSRI często wywołują spadek libido, opóźnienie wytrysku czy trudności w osiągnięciu orgazmu, co bywa powodem przerywania terapii. Bupropion nie wpływa na przekaźnictwo serotoninowe, dlatego znacznie rzadziej powoduje tego typu działania niepożądane. Niekiedy bywa nawet stosowany jako sposób na odwrócenie dysfunkcji seksualnych wywołanych przez inne leki przeciwdepresyjne.