Fluoksetyna

Fluoksetyna jest substancją czynną należącą do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), stosowaną w lekach przeciwdepresyjnych. Działanie fluoksetyny polega na blokowaniu transportu serotoniny do komórki nerwowej, co zwiększa jej stężenie pomiędzy neuronami. Dzięki temu wzrasta poziom serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym.

Serotonina jest jednym z neuroprzekaźników w mózgu, nazywanym hormonem szczęścia. W znaczącym stopniu wpływa na regulowanie nastroju, snu, odczuwanie przyjemności, koncentrację, pamięć, prawidłowe funkcjonowanie układu pokarmowego, libido. Obniżony poziom serotoniny powoduje spadek nastroju, poczucia własnej wartości, bezsenność, słabą koncentrację i inne objawy charakterystyczne dla depresji.

Mechanizm działania fluoksetyny jest podobny do tego w klasycznych lekach na depresję, chociaż występują znaczące różnice w budowie chemicznej. Fluoksetyna nie ma zdolności przyłączania się do receptorów serotoninergicznych, adrenergicznych, muskarynowych, dopaminergicznych, histaminowych i GABA.

Fluoksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 6-8 godzinach od przyjęcia leku. Biologiczny okres półtrwania (czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się do połowy stężenia maksymalnego) wynosi 4-6 dni. Wykrycie fluoksetyny we krwi możliwe jest nawet kilka tygodni po zakończeniu przyjmowania leku.

Leki zawierające fluoksetynę stosowane są w leczeniu osób dorosłych z zaburzeniami:

• depresyjnymi (głównie o znacznym nasileniu);
• obsesyjno-kompulsyjnymi (nerwica natręctw);
• bulimią (zmniejsza częstotliwość napadów — objadania się, prowokowania wymiotów, stosowania środków przeczyszczających).

Fluoksetyna może być stosowana u dzieci powyżej 8. roku życia w przypadku depresji o ciężkim lub średnim nasileniu, jeśli psychoterapia nie prowadzi do poprawy samopoczucia pacjenta.

Fluoksetyna wykorzystywana jest niekiedy w leczeniu otyłości. W czasie stosowania fluoksetyny chudnięcie wynika ze zmniejszenia apetytu, które jest skutkiem ubocznym stosowania leków zawierających tę substancję.

Fluoksetyna stosowana jest również w leczeniu przedwczesnego wytrysku.

Badania wykazują, że podawanie fluoksetyny pacjentom krótko po udarze niedokrwiennym (5-10 dni), wpływa na poprawę skuteczności prowadzonej fizjoterapii, przyczyniając się do szybszego odzyskiwania sprawności ruchowej.

Ponadto leczenie depresji przy pomocy leków zawierających fluoksetynę zmniejsza ryzyko wystąpienia zwyrodnienia plamki (AMD) u pacjentów (główną przyczynę utraty wzroku u osób po 50. roku życia).

Leki przeciwdepresyjne zawierające fluoksetynę występują w postaci kapsułek, tabletek i tabletek powlekanych. Wszystkie preparaty stosuje się doustnie, najlepiej rano. Dawki powyżej 20 mg/d należy podzielić i podawać rano i około południa.

Spożywanie pokarmu nie wpływa na działanie substancji, dlatego leki mogą być przyjmowane niezależnie od jedzenia (z posiłkiem lub między posiłkami).

Dawka leku uzależniona jest od rodzaju zaburzenia, nasilenia objawów i wieku pacjenta.

Fluoksetyna — dawkowanie u dorosłych:

• zaburzenia depresyjne: 20 mg/d. Jeśli w czasie 1-4 tygodnie leczenia nie uzyskuje się wyraźnej poprawy, możliwe jest zwiększenie dawki leku. Maksymalna dawka fluoksetyny wynosi 60 mg/d. Leczenie nie powinno trwać krócej niż 6 miesięcy od całkowitego ustąpienia objawów;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: 20 mg/d. Jeśli po kilku tygodniach leczenie nie przynosi wyraźnej poprawy, zaleca się zwykle zwiększenie dawki. Dawka maksymalna wynosi 60 mg/d;
• bulimia: 60 mg/d. Dopuszczalne jest zwiększenie dawki do 80 mg/d.

Fluoksetyna — dawkowanie u dzieci powyżej 8. roku życia:

• początkowa dawka fluoksetyny: 10 mg/d;
• maksymalna dawka fluoksetyny: 20 mg/d.

Leczenie fluoksetyną u dzieci dopuszczalne jest tylko wtedy, gdy psychoterapia nie przynosi pożądanych efektów. W czasie przyjmowania leku nie należy przerywać terapii psychologicznej.

Zarówno w przypadku dorosłych, jak i dzieci po uzyskaniu oczekiwanych efektów leczenia fluoksetyną odstawienie leku powinno odbywać się stopniowo (ok. 1-2 tygodni).

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leków zawierających fluoksetynę jest uczulenie na tę substancję lub jakikolwiek inny składnik leku oraz stosowanie inhibitorów MAO.

Inhibitory MAO

Należy zachować 2 tygodnie przerwy od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (i przynajmniej 24 h od zakończenia leczenia odwracalnym inhibitorem MAO) przed rozpoczęciem leczenia fluoksetyną. Rozpoczęcie przyjmowania inhibitorów MAO może nastąpić nie wcześniej niż po 5 tygodniach od odstawienia fluoksetyny.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• zaburzeniami czynności wątroby (może być konieczne zmniejszenie dawki leku);
• padaczką (dopuszczalne jest stosowanie leków tylko u pacjentów z farmakologicznie kontrolowaną padaczką);
• cukrzycą (wymagane jest dostosowanie dawek preparatów przeciwcukrzycowych);
• manią (w przypadku wystąpienia manii w trakcie przyjmowania fluoksetyny, konieczne jest odstawienie leku);
• myślami samobójczymi (w początkowej fazie leczenia może dojść do zaostrzenia objawów depresji, myśli i/lub prób samobójczych);
• chorobami serca (niewystarczające dane kliniczne nie pozwalają na jednoznaczną opinię na temat bezpieczeństwa stosowania fluoksetyny).

Konieczne jest zachowanie ostrożności przy stosowaniu elektrowstrząsów u pacjentów przyjmujących fluoksetynę, ponieważ może dochodzić do przedłużających się napadów drgawkowych.

Równoczesne stosowanie fluoksetyny z niektórymi lekami może doprowadzić do wystąpienia interakcji. Dlatego konieczne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach, również tych dostępnych bez recepty.

Po odstawieniu fluoksetyny, przed rozpoczęciem leczenia innymi preparatami, należy uwzględnić bardzo długi czas eliminacji substancji z organizmu.

Szczególną ostrożność należy zachować przy:

• inhibitorach MAO (!) — niedopuszczalne jest jednoczesne przyjmowanie obu preparatów, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Konieczne jest również zachowanie dłuższego odstępu czasowego pomiędzy przyjmowaniem leków;
• solach litu i tryptofanie — mogą wzmacniać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny;
• karbamazepinie, dezypraminie, haloperydolu, diazepamie, klozapinie, alprazolamie, imipraminie i fenytoinie — pod wpływem fluoksetyny może dochodzić do zmian stężenia leków we krwi;
• lekach przeciwzakrzepowych — konieczne jest kontrolowanie parametrów krzepnięcia;
• lekach przeciwwirusowych (np. rytonawirem) — może dojść do wystąpienia zespołu serotoninowego;
• zielu dziurawca — zwiększa ryzyko nasilenia skutków ubocznych wynikających ze stosowania fluoksetyny.

Nie stwierdzono interakcji przy równoczesnym przyjmowaniu fluoksetyny z tolbutamidem, sekobarbitalem i chlorotiazydem.

Jak wszystkie leki preparaty z fluoksetyną mogą powodować działania niepożądane. Skutki uboczne zależą od indywidualnych reakcji organizmu, dlatego nie występują u każdego pacjenta.

Częste działania niepożądane po fluoksetynie (występujące częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):

• niepokój, euforia, pobudzenie;
• senność lub bezsenność;
• osłabienie;
• bóle i zawroty głowy;
• nudności, wymioty, biegunka;
• suchość w jamie ustnej;
• wysypka;
• swędzenie skóry;
• wzmożona potliwość;
• częstomocz lub zatrzymanie moczu;
• zaburzenia widzenia;
• zaburzenia smaku;
• zaburzenia czynności seksualnych (m.in. opóźniony wytrysk, długotrwały bolesny wzwód).

Niezbyt częste działania niepożądane po fluoksetynie (występujące częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 100):

• mania;
• splątanie;
• napady paniki;
• trudności z myśleniem i koncentracją;
• drżenia, dreszcze, tiki, drgawki;
• niepokój psychoruchowy;
• rozszerzenie naczyń krwionośnych;
• zapalenie gardła;
• duszność;
• łysienie;
• pokrzywka;
• nadwrażliwość na bodźce.

Rzadkie działania niepożądane po fluoksetynie (występujące częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):

• zaburzenia czynności wątroby;
• hiponatremia (niedobór sodu);
• stany zapalne płuc, zwłóknienia;
• krwawienia;
• wybroczyny;
• zaburzenia w wydzielaniu hormonu antydiuretycznego.

Bardzo rzadkie działania niepożądane po fluoksetynie (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):

• bóle mięśni i stawów;
• martwica toksyczna naskórka;
• zespół serotoninowy;
• omamy.

Na początku leczenia fluoksetyną może zwiększać się nasilenie myśli samobójczych, co może doprowadzić do podjęcia próby samobójczej u pacjenta.