Wenlafaksyna

Wenlafaksyna to substancja czynna należąca do leków przeciwdepresyjnych o nowej strukturze, tzw. mieszaniny racemicznej (połączenia pary cząsteczek chemicznych o jednakowych właściwościach fizycznych i chemicznych, stanowiących swoje lustrzane odbicie) wenlafaksyny i jej aktywnego metabolitu (O-demetylowenlafaksyny). Oba związki stanowią silne inhibitory zwrotne wychwytu serotoniny i noradrenaliny, a w dużych dawkach lekko hamują (inhibitor) również wychwyt zwrotny dopaminy.

Wenlafaksyna wykazuje działanie przeciwdepresyjne, a dodatkowo również wpływa na zmniejszenie reaktywności beta-adrenergicznej (związanej z oddziaływaniem adrenaliny i noradrenaliny).

Wenlafaksyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (w ok. 92%), ale ze względu na podleganie efektowi „pierwszego przejścia” (wątroba eliminuje część substancji przed jej przedostaniem się do krążenia ogólnego) dostępność biologiczna wenlafaksyny nie przekracza 45%. Najwyższe stężenie substancji osiąga się w ciągu 2,5 godziny po zastosowaniu postaci leku o natychmiastowym uwalnianiu oraz 6 godzin w przypadku postaci leku o przedłużonym uwalnianiu. Biologiczny okres półtrwania (czas zmniejszenia stężenia do połowy maksymalnej wartości) wynosi odpowiednio 5 i 15 godzin.

Wenlafaksyna jest substancją wykorzystywaną do leczenia:

• zaburzeń depresyjnych przebiegających z lękiem lub bez lęku (również w zapobieganiu nawrotom) — jeden z leków pierwszego wyboru, szczególnie wskazany przy apatii, wycofaniu społecznym, braku motywacji, natrętnych myślach, depresji przebiegającej z dolegliwościami bólowymi,
• zaburzeń lękowych — lek pierwszego wyboru w lękach uogólnionych, drugiego wyboru w przypadku występowania napadów paniki,
• zaburzeń stresowych o charakterze pourazowym — lek pierwszego wyboru,
• fobii społecznej — lek drugiego wyboru.

Preparaty zawierające wenlafaksynę wydawane są wyłącznie z przepisu lekarza. Należy ściśle przestrzegać zaleceń specjalisty dotyczących przyjmowania leku.

Dawkowanie i czas leczenia zależy od konkretnej przypadłości pacjenta i stopnia nasilenia objawów.

Wenlafaksyna przeznaczona jest dostosowania wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Substancja występuje w lekach w postaci: kapsułek, kapsułek o przedłużonym uwalnianiu i tabletek.

Preparat należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się przyjmowanie leku w czasie posiłku. 

Wenlafaksyna — dawkowanie:

• w leczeniu depresji: 
  • preparaty o natychmiastowym uwalnianiu początkowo 75 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych. Po 3-4 tygodniach dawkę można zwiększyć do 150 mg. U pacjentów z ciężką postacią depresji (wymagającą szybkiej reakcji) można zastosować dawkę początkową 150 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych, a w razie potrzeby zwiększać ją co 2-3 dni o 75 mg na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 375 mg). Minimalny czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 miesięcy,
  • preparaty o przedłużonym uwalnianiu: początkowo 75 mg na dobę (w jednej dawce). Po minimum 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 150-225 mg raz na dobę (dawka maksymalna wynosi 375 mg na dobę). Minimalny czas trwania leczenia 4-6 miesięcy,
• zaburzenia lękowe (uogólnione): dawka początkowa 75 mg na dobę (raz dziennie), w razie potrzeby dawkę można zwiększać (minimalny czas pomiędzy modyfikacjami dawkowania wynosi 4 dni). Maksymalna dawka dobowa wynosi 225 mg. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 8 tygodni,
• zaburzenia lękowe (napadowe): początkowo 37,5 mg na dobę w jednej dawce, którą co 4-7 dni można zwiększać do 75 mg, następnie 100 mg itd., aż do dawki maksymalnej wynoszącej 225 mg na dobę,
• fobia społeczna: początkowo 75 mg na dobę w jednej dawce, a w razie potrzeby dopuszczalne jest stopniowe zwiększanie dawki (min. co 4 dni). Maksymalna dawka dobowa wynosi 225 mg. Czas trwania leczenia do 12. tygodni.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do  stosowania wenlafaksyny jest uczulenie lub nadwrażliwość na działanie substancji.

Nie należy stosować wenlafaksyny u pacjentów:

• przyjmujących inhibitory MAO (zalecane jest zastosowanie 14 dni przerwy po ich odstawieniu przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną, lub 7 dni przerwy po odstawieniu substancji przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO),
• poniżej 18. roku życia.

Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów:

• w podeszłym wieku,
• z niewydolnością nerek i/lub wątroby,
• chorych na cukrzycę,
• z padaczką,
• z silną depresją i myślami samobójczymi, 
• z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie,
• przyjmującymi leki moczopędne,
• z zaburzeniami oddawania moczu,
• z nieprawidłowym ciśnieniem krwi,
• ze skłonnością do krwawień,
• z chorobami serca,
• z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub jaskrą,
• z nieprawidłowym stężeniem cholesterolu we krwi.

Stosowanie wenlafaksyny w ciąży dopuszczalne jest tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla płodu.

Badania wykazały, że noworodki, których matki przyjmowały inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny są narażone na wystąpienie objawów odstawiennych, drgawek, zaburzeń oddechowych, hipoglikemii, niedociśnienia i przedłużający się płacz.

Równoczesne przyjmowanie wenlafaksyny z innymi preparatami leczniczymi może doprowadzić do wystąpienia interakcji. Dlatego należy poinformować lekarza o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub w ostatnim czasie, również tych dostępnych bez recepty.

Nie zaleca się przyjmowania wenlafaksyny z:

• inhibitorami MAO (zalecane jest zastosowanie kilkudniowej przerwy pomiędzy lekami),
• agonistami receptorów 5-HT,
• wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny,
• inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny,
• tramadolem,
• litem,
• lekami wpływającymi na metabolizm serotoniny (np. suplementami tryptofanu),
• lekami wpływającymi na redukcję masy ciała (np. fentermina).

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym przyjmowaniu wenlafaksyny z:

• lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (np. haloperydol, klozapina),
• lekami przeciwpsychotycznymi,
• alfa- i beta-sympatykomimetykami (dopamina, adrenalina, noradrenalina),
• preparatami zawierającymi ziele dziurawca,
• lekami przeciwkrzepliwymi,
• kwasem acetylosalicylowym,
• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi,
• lekami oddziałującymi na aktywność enzymu CYP2D6 (hamującymi lub metabolizowanymi przy jego udziale),
• cymetydyną,
• metoprololem.

Jak wszystkie substancje lecznicze wenlafaksyna może powodować działania niepożądane. Na większe ryzyko narażeni są pacjenci przyjmujący duże dawki leków, szczególnie wymagający długiego leczenia.

Działania niepożądane związane z przyjmowaniem wenlafaksyny, występujące:

• często (rzadziej niż u 1 na 10, ale częściej niż u 1 na 100 pacjentów): bóle i zawroty głowy, zmęczenie, senność, ziewanie, dziwne sny, bezsenność, parestezje, zwiększenie napięcia mięśniowego, zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic i/lub naczyń krwionośnych, zmniejszone łaknienie, mdłości, wymioty, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pocenie się, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zaburzenia oddawania moczu, spadek masy ciała, nerwowość, nadmierne uspokojenie, nadciśnienie, wybroczyny, krwawienia z błon śluzowych, problemy z osiąganiem orgazmu (szczególnie u mężczyzn), problemy z potencją,
• niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100, ale częściej niż u 1 na 1000 pacjentów): zaburzenia rytmu serca, drgawki kloniczne mięśni, biegunka, zaburzenia smaku, zgrzytanie zębami w czasie snu, szumy uszne, zapalenie skóry, wysypka, hiponatremia, nadwrażliwość na światło, zatrzymanie moczu, krwotok miesiączkowy, zaburzenia orgazmu (kobiety), zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe stężenie enzymów wątrobowych, omamy, apatia, pobudzenie, niedociśnienie, omdlenia,
• rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000, ale częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów): reakcje maniakalne, myśli i/lub próby samobójcze, niepokój psychomotoryczny, zapalenie wątroby, krwotoki, małopłytkowość,  zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny,
• bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): reakcja anafilaktyczna, zapalenie trzustki, rumień wielopostaciowy, zwiększone stężenie prolaktyny, zespół Stevensa i Johnsona, majaczenie, swędzenie, pokrzywka, świąd, duszność, ból w klatce piersiowej, jaskra, zmiany w obrazie EKG, migotanie komór, niewydolność serca, zmiany w morfologii, dyskineza.

Odpowiedzi na pytania pacjentów dotyczące wenlafaksyny.