Estradiol

Estradiol jest naturalnie występującym żeńskim hormonem produkowanym w jajnikach i w łożysku (w okresie ciąży). Estradiol odpowiada za rozwój żeńskich narządów płciowych. Pozytywnie wpływa na libido, psychikę i nastrój. Od stężenia estradiolu zależy również dojrzewanie pęcherzyków jajnikowych.

Estradiol u kobiet zmienia się w zależności od fazy cyklu miesiączkowego. W fazie folikularnej wartości estradiolu powinny znajdować się w przedziale 12,4 - 233 pg/ml, w fazie owulacyjnej - 41 - 398 pg/ml, w fazie lutealnej - 22,3 - 341 pg/ml, w postmenopauzie < 5,0 - 138 pg/ml.

W małych ilościach występuje w jądrach i kory nadnerczy. U mężczyzn, mimo, że produkowany jest w znacznie mniejszych ilościach niż u kobiet - odpowiada za ruchliwość plemników, a więc bezpośrednio wpływa na płodność.

Leki, których substancją czynną jest estradiol stosowane są w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ).

Substancja czynna wskazana jest do stosowania:

• u kobiet po menopauzie, w szczególności u kobiet, które mają usuniętą macicę po zabiegu histerektomii,
• w celu łagodzenia objawów występujących po menopauzie.

W okresie menopauzy stężenie estradiolu w organizmie kobiety zmniejsza się, co może powodować pojawienie się objawów, takich jak: uczucie gorąca na twarzy, szyi, klatce piersiowej. Substancja czynna pomaga zniwelować objawy. 

Leki hormonalne z estradiolem stosuje się doustnie, w postaci systemu transdermalnego (przezskórnie), zewnętrznie oraz dopochwowo. Dawka uzależniona jest od choroby i etapu leczenia, pojawienia się działań niepożądanych, indywidualnych cech pacjenta, a także od chorób współistniejących.

Dawkowanie doustne:

Zalecana dawka dobowa u osoby dorosłej wynosi od 1 mg do 2 mg.

Dawkowanie przezskórne:

Zalecana dawka dobowa u osoby dorosłej wynosi od 25 mcg do 100 mcg.

Dawkowanie zewnętrznie na skórę:

Zazwyczaj stosuje się dawkę od 0,5 mg do 1,5 mg raz na dobę u osoby dorosłej. Powierzchnia podczas nakładania żelu na skórę dolnego tułowia lub ud powinna być 1-2 krotnie większa od powierzchni dłoni.

Dawkowanie dopochwowe:

Zalecana dawka wynosi od 10 mcg do 25 mcg raz na dobę, u osoby dorosłej.

Pacjentka nie powinna stosować leku z estradiolem, jeśli:

• jest na niego uczulona,
• podejrzewa, że w przeszłości występował lub obecnie występuje rak piersi,
• rozpoznano u niej lub w przeszłości nowotwór estrogenozależny (np. rak błony śluzowej macicy),
• występują krwawienia z dróg rodnych,
• występuje nadmierny rozrost błony śluzowej trzonu macicy,
• cierpi na zakrzepy krwi w żyłach (w przypadku żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej),
• występują u niej zaburzenia krzepnięcia krwi (niedobór białka C, białka S lub antytrombiny),
• cierpi na chorobę niedokrwienną serca, zawał mięśnia sercowego,
• ma zaburzenia wątroby,
• cierpi na porfirię, chorobę krwi.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku:

• mięśniaka macicy,
• rozrostu błony śluzowej macicy (endometriozy) lub nadmiernego rozrostu błony śluzowej macicy (hiperplazja endometrium),
• czynników zwiększających ryzyko zaburzeń zakrzepowo-zatorowych,
• czynników zwiększających ryzyko nowotworów estrogenozależnych,
• wysokiego ciśnienia tętniczego krwi,
• choroby wątroby (np. gruczolak wątroby),
• cukrzycy,
• kamicy żółciowej,
• migreny lub nasilonych bóli głowy,
• tocznia rumieniowatego układowego,
• padaczki,
• astmy oskrzelowej,
• choroby ucha,
• dużego stężenia tłuszczów we krwi,
• zatrzymania płynów w organizmie na skutek niewydolności krążenia lub nerek,
• obrzęku naczynioruchowego.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku z estradiolem, jeśli u pacjentki wystąpi:

• żółtaczka,
• zaburzenia czynności wątroby,
• obrzęk twarzy, języka i (lub) gardła, trudności z przełykaniem, pokrzywka,
• zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi,
• migrenowy ból głowy,
• ciąża,
• zakrzep krwi (obrzęk i zaczerwienienie nóg, ból w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu).

Jednoczesne zażywanie różnych leków może powodować interakcje między nimi, co wpływa na skuteczność i bezpieczeństwo ich stosowania. Dlatego przed zastosowaniem tego leku hormonalnego na receptę należy poinformować lekarza o wszystkich obecnie i ostatnio przyjmowanych lekach, nawet tych bez recepty. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leków:

• przeciwpadaczkowych (np. fenobarbital, fenytoina i karbamazepina),
• przeciwgruźliczych (np. ryfampicyna, ryfabutyna),
• na zakażenia wirusem HIV (np. newirapina, efawirenz, rytonawir i nelfinawir),
• do leczenia łagodnej depresji (np. ziele dziurawca zwyczajnego).

Leki z estradiolem mogą powodować działania niepożądane, należy jednak pamiętać, że nie u każdego pacjenta one wystąpią.

Do częstych działań niepożądanych estradiolu (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 kobiet) zalicza się:

• depresję,
• ból głowy,
• ból brzucha,
• nudności,
• skurcze mięśni nóg,
• ból, tkliwość lub powiększenie piersi,
• zatrzymanie płynów,
• zwiększenie masy ciała.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 n 100 kobiet) to:

• zaburzenia widzenia,
• zatorowość płucna,
• zgaga,
• wymioty,
• wzdęcia,
• kamica żółciowa,
• wysypka,
• pokrzywka.

Do bardzo rzadkich objawów niepożądanych (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10000 kobiet) zalicza się:

• uogólnione reakcje nadwrażliwości,
• nieregularne krwawienia z dróg rodnych,
• nasilenie migreny,
• udar mózgu,
• zawroty głowy,
• biegunka,
• wypadanie włosów,
• zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi.

Odpowiedzi na najczęściej pojawiające się pytania dotyczące estradiolu.