Amoksycylina

Amoksycylina jest penicyliną półsyntetyczną o szerokim spektrum działania bakteriobójczego.  Antybiotyk wykazuje aktywność wobec:

• Streptococcus spp. (m.in. S. pneumoniae);
• Enterococcus spp.;
• Streptococcus aureus;
• Staphylococcus epidermidis; 
• Neisseria miningitidis (meningokok);
• Neisseria gonorrhoeae;
• Listeria monocytogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Escherichia coli;
• Proteus mirabilis;
• Salmonella spp.
• Shigella;
• Clostridium spp.;
• Helicobacter pylori;
• Prevotella melaninogenica;
• rodzaje Borrelia, Bordetella, Brucella, Actinomyces, Fusobacterium;
• beztlenowe ziarenkowce (Peptostreptococcus, Peptociccus, Veilonella).

Amoksycylina hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii, co doprowadza do rozpadu komórek i śmierci bakterii.

Amoksycylina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jej dostępność biologiczna wynosi 70%, a najwyższe stężenie osiąga po około godzinie.

Amoksycylina wiąże się z białkami osocza i przenika do moczu, żółci, ucha środkowego, wydzieliny oskrzelowej, płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego oraz wód płodowych.

Działanie substancji utrzymuje się przez 6-8 godzin od podania leku.

W niektórych lekach stosuje się połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym. Jego działanie polega na unieczynnianiu niektórych beta-laktamaz (enzymów wytwarzanych  przez oporne bakterie), powodujących rozkład amoksycyliny. Leki zawierające amoksycyline + kwas klawulanowy wykazują się skuteczniejszym działaniem przeciwbakteryjnym.

Amoksycylina jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym stosowanym do leczenia zakażeń bakteryjnych u dorosłych i dzieci.

Wskazania do zastosowania amoksycyliny (antybiotyku):

• ostre zapalenie zatok;
• paciorkowcowe zapalenie migdałków i gardła (angina)
• ostre zapalenie ucha środkowego;
• zapalenie oskrzeli;
• zapalenie płuc;
• zapalenie pęcherza moczowego;
• ostre zapalenie nerek;
• dur brzuszny/rzekomy;
• borelioza;
• ropień okołozębowy z zakażeniem tkanki łącznej;
• zakażenie po zabiegach protezowania stawów;
• zakażenie Helicobacter pylori;
• zapobieganie i leczenie zapalenia wsierdzia.

Dawkowanie amoksycyliny (leku) oraz czas leczenia uzależnione jest od dolegliwości i wieku pacjenta. O wyborze konkretnego preparatu decyduje lekarz.

Substancja występuje w kilku postaciach:

• amoksycylina — tabletki powlekane;
• amoksycylina — tabletki;
• amoksycylina — granulat (lub proszek) do wytwarzania zawiesiny.

Amoksycylina — dawkowanie u osób dorosłych i dzieci powyżej 40 kg:

• zapalenie zatok, pęcherza, nerek, ropień okołozębowy: 0,25-0,5 g 3 x 1 (co 8 godzin) lub 0,75-1 g  2 x 1 (co 12 godzin) przez 7-10 dni. W przypadku ciężkich zakażeń dopuszczalne jest zastosowanie dawki 0,75-1 g 3 x 1.
• zapalenie ucha środkowego, oskrzeli, paciorkowcowe zapalenie migdałków i gardła: 0,5 g 3 x 1 (co 8 godzin) lub 0,75-1 g 2 x 1 (co 12 godzin) przez 10 dni;
• zapalenie płuc, zakażenia po protezowaniu stawów: 0,5-1 g
• dur brzuszny/rzekomy: 0,5-2 g 3 x 1 (co 8 godzin);
• borelioza: 
  • postać wczesna (bezobjawowa lub skąpoobjawowa) — 0,5-1 g 3 x 1 (maksymalna dawka 4 g na dobę) przez 10-21 dni;
  • postać późna (z objawami układowymi) — 0,5-2 g 3 x 1 (maksymalna dawaka 6 g na dobę) przez 10-30 dni;
• eradykacja (zwalczanie) H. pylori: 0,75-1 g 2 x 1 przez 7 dni;
  • zapobieganie zapaleniu wsierdzia: jednorazowo 2 g na 30-60 min przed zabiegiem chirurgicznym.

Amoksycylina — dawkowanie u dzieci poniżej 40 kg:

• zapalenie zatok, ucha środkowego, płuc, pęcherza, nerek, ropień okołozębowy: 20-90 mg/kg mc. na dobę w 2 dawkach podzielonych;
• zapalenie migdałków i gardła: 40-90 mg/kg mc. na dobę w 2 dawkach podzielonych;
• dur brzuszny/rzekomy: 100 mg/kg mc. na dobę w 3 dawkach podzielonych;
• borelioza:
  • postać wczesna (bezobjawowa lub skąpoobjawowa) — 25-50 mg/kg mc. na dobę w 3 dawkach podzielonych przez 10-21 dni;
  • postać późna (z objawami układowymi) — 100 mg/kg mc. w 3 dawkach podzielonych przez 10-30 dni;
• zapobieganie zapaleniu wsierdzia: jednorazowo 50 mg/kg mc. na 30-60 min przed zabiegiem chirurgicznym.

Przeciwwskazaniem do przyjmowania antybiotyków zawierających tę substancję jest nadwrażliwość na amoksycylinę, penicyliny oraz wystąpienie w przeszłości wstrząsu anafilaktycznego po przyjęciu antybiotyku beta-laktamowego oraz mononukleoza.

Należy zachować ostrożność u pacjentów:

• z predyspozycjami do występowania drgawek;
• z zaburzeniami czynności nerek (konieczne jest zbadanie klirensu kreatyniny i dostosowanie dawki leku);
• ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu (ryzyko wystąpienia krystalurii).

Stosowanie amoksycyliny w ciąży dopuszczalne jest tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla płodu. Dotychczas nie zaobserwowano negatywnego wpływu amoksycyliny na rozwój płodu, ale nie można tego całkowicie wykluczyć. 

Równoczesne przyjmowanie amoksycyliny z niektórymi lekami może doprowadzić do wystąpienia interakcji. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach leczniczych, również tych dostępnych bez recepty.

Nie zaleca się stosowania substancji podczas przyjmowania:

• probenecydu — może zwiększać stężenie amoksycyliny;
• allopurynolu — zwiększa ryzyko wystąpienia niektórych skutków ubocznych (reakcji skórnych);
• doustnych leków przeciwzakrzepowych — antybiotyki zawierające amoksycylinę mogą zwiększać ich działania, dlatego konieczna jest kontrola czasu protrombinowego i ewentualna modyfikacja dawki preparatów przeciwzakrzepowych;
• metotreksatu — wszystkie leki z grupy penicylin mogą wpływać na obniżenie wydalania preparatu i zwiększenie jego toksyczności;
• tetracyklin, makrolidów, sulfonamidów — amoksycylina ma działanie antagonistyczne;
• aminoglikozydów — amoksycylina wykazuje działanie synergistyczne.

Przyjmowanie amoksycyliny może zafałszowywać wyniki niektórych testów na obecność glukozy w moczu. Zalecane są enzymatyczne metody oparte o oksydazę glukozy.

Amoksycylina może wpływać na wynik stężenia estradiolu u ciężarnych.

Stosowanie amoksycyliny może spowodować uzyskanie fałszywego odczynu Coombsa. Nie zaleca się przeprowadzania testu antyglobulinowego w trakcie antybiotykoterapii.

Jak wszystkie substancje lecznicze amoksycylina może wywołać skutki uboczne. Na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych może wpływać zastosowana dawka, czas leczenia oraz indywidualne reakcje pacjenta.

Częste działania niepożądane po amoksycylinie (występujące częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):

• nudności;
• biegunka;
• wysypka.

Niezbyt częste działania niepożądane po amoksycylinie (występujące częściej niż u 1 na 1000, ale rzadziej niż u 1 na 100):

• wymioty;
• świąd;
• pokrzywka.

Bardzo rzadkie działania niepożądane po amoksycylinie (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):

• przemijająca leukopenia;
• przemijająca małopłytkowość;
• wydłużenie czasu protrombinowego;
• grzybica skóry i błon śluzowych;
• ciężkie reakcje alergiczne (m.in. obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny);
• hiperkinezja;
• drgawki;
• zawroty głowy;
• rzekomobłoniaste (lub krwotoczne) zapalenie jelita grubego;
• żółtaczka zastoinowa;
• zapalenie wątroby;
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• czarny włochaty język;
• rumień wielopostaciowy;
• zespół Stevensa i Johnsona;
• zespół Lyella;
• pęcherzowe zapalenie skóry;
• uogólniona osutka krostkowa;
• śródmiąższowe zapalenie nerek;
• krystaluria.

Działania niepożądane po amoksycylinie występujące z nieznaną częstotliwością:

• reakcja Jarischa i Herxheimera.

W przypadku przedawkowania amoksycyliny zazwyczaj obserwuje się: biegunkę, mdłości i wymioty. Może też doprowadzić do pojawienia się kryształów w moczu i niewydolności nerek. Dzięki hemodializie możliwe jest usunięcie amoksycyliny z krwi. Takie rozwiązanie stosuje się tylko w sytuacji zagrożenia. Jeśli w wyniku przedawkowania dochodzi tylko do zaburzeń żołądkowo-jelitowych, stosuje się leczenie objawowe.

Odpowiedzi na pytania pacjentów dotyczące amoksycyliny.