Większość doustnych hormonalnych leków antykoncepcyjnych zawiera w składzie syntetyczne pochodne dwóch żeńskich hormonów płciowych: progesteronu i estrogenu. Ich współdziałanie zapobiega dojrzewaniu pęcherzyków w jajnikach, hamuje owulację i zmienia właściwości śluzu szyjki macicy, co skutecznie uniemożliwia zapłodnienie. W ten sposób zabezpieczają kobietę przed nieplanowaną ciążą.
Tabletki Cerazette mają w składzie małą ilość żeńskiego hormonu płciowego, progesteronu o nazwie dezogestrel. Nie zawierają estrogenów, co jest korzystne dla kobiet, które z różnych względów nie tolerują przyjmowania tego rodzaju hormonów.
Trzeba podkreślić, że jednoskładnikowe leki zapobiegające ciąży zawierające tylko pochodne progesteronu zazwyczaj działają na zasadzie zatrzymania migracji plemników w kanale szyjki macicy. Nie zawsze ich działanie opiera się na hamowaniu jajeczkowania. Tabletki Cerazette wyróżniają się tym wśród jednoskładnikowych tabletek zawierających tylko progestagen, że hamują owulację, co znacznie podnosi ich skuteczność antykoncepcyjną.