Azytromycyna

Azytromycyna to antybiotyk azalidowy zaliczany do grupy makrolidów nowej generacji. Substancja jest pochodną erytromycyny. Azytromycyna wykazuje działanie bakteriostatyczne, a podany w większych dawkach również bakteriobójcze wobec:

• M. pneumoniae;
• Ureaplasma;
• Legionella;
• Chlamydia;
• ziarenkowce gram-dodatnie Streptococcus (m.in. S. pneumoniae);
• ziarenkowce gram-ujemne Moraxella;
• krętki: Borrelia burgdorferi, Treponema
• bakterie spiralne: Helicobacter, Camphylobacter;
• pałeczki gram-ujemne: H. influenzae, Bordetella petrussis;
• maczugowce: Corynebacterium diphteriae;
• nietypowe prątki: Mycobacterium avium complex.

Mniejszą aktywność wykazują również wobec:

• Listeria;
• Staphylococcus;
• Peptostreptococcus;
• Clostridium.

Działanie azytromycyny opiera się o jej zdolność przyłączania się do określonej podjednostki w komórce bakteryjnej i zahamowania syntezy białka. 

Azytromycyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, gromadzi się w fagocytach i wraz z nimi przedostaje się do tkanek objętych procesem zapalnym. Stężenie azytromycyny w surowicy jest 100 razy mniejsze niż w tkankach. Biologiczny okres półtrwania (czas kiedy stężenie substancji spada do połowy wartości maksymalnej) wynosi 68 godzin, co umożliwia przyjmowanie leku raz na dobę. Leczenie przy wykorzystaniu azytromycyny trwa zwykle od 1 do 5 dni. 

Azytromycyna jest antybiotykiem o działaniu bakteriostatycznym oraz bakteriobójczym (przy zastosowaniu większych dawek) wykorzystywanym do leczenia zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na działanie substancji.

Wskazania do zastosowania azytromycyny (antybiotyku):

• bakteryjne zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, migdałków, zatok);
• bakteryjne zakażenie dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli oraz zapalenie płuc o przebiegu łagodnym lub umiarkowanie ciężkim);
• ostre zapalenie ucha środkowego;
• zakażenie skóry i tkanek miękkich (ropne zapalenie skóry, trądzik pospolity, róża, liszajec);
• rumień wędrujący (Borelioza z Lyme);
• choroby przenoszone drogą płciową (zakażenia wywołane przez Chlamydia trachomatis przebiegające bez powikłań);
• zapalenie spojówek (ropne lub jagliczne).

Azytromycynę na trądzik stosuje się tylko w przypadku leczenia dolegliwości u osób dorosłych.

Decyzję o konieczności zastosowania preparatów z azytromycyną podejmuje lekarz na podstawie badania. Wybór konkretnego preparatu i dawki leku uzależniony jest od konkretnej dolegliwości, wieku i wagi pacjenta.

Należy przestrzegać dokładnych zaleceń lekarza. 

Substancja występuje w kilku postaciach:

• Azytromycyna — tabletki powlekane;
• Azytromycyna — krople do oczu;
• Azytromycyna — granulat do wytworzenia zawiesiny;
• Azytromycyna — kapsułki.

Azytromycyna — dawkowanie:

• zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, ucha oraz skóry i tkanek miękkich: 
  • dorośli i dzieci powyżej 45 kg — 500 mg 1 raz dziennie przez 3 dni lub pierwszego dnia 500 mg, a przez kolejne 3 dni po 250 mg;
  • dzieci poniżej 45 kg — 10 mg/kg mc. 1 raz dziennie przez 3 dni;
• choroby przenoszone drogą płciową (chlamydia): 
  • dorośli i dzieci powyżej 45 kg — jednorazowo 1 g;
• rumień wędrujący:
  • dorośli i dzieci powyżej 45 kg — pierwszego dnia dawka 1 g, a przez kolejne 4 dni po 500 mg;
  • dzieci poniżej 45 kg — pierwszego dnia 20 mg/ kg mc., a przez kolejne 4 dni 10 mg/kg mc.;
• trądzik pospolity:
  • dorośli — azytromycyna 500 mg 1 raz dziennie przez 3 dni, a później 500 mg raz na tydzień przez 9 tygodni (6 g/całą kurację);
• zapalenie spojówek:
• dorośli i dzieci (od 1 dnia życia) —1 kropla 2 razy dziennie przez 3 dni.

Zastosowanie tabletek u dzieci możliwe jest tylko wtedy, gdy osiągają masę umożliwiającą przyjęcie dawki 125 g (najmniejszej) i są w stanie ją połknąć. W przeciwnym razie konieczne jest wykorzystanie granulatu do sporządzenia zawiesiny.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do przyjmowania leków jest nadwrażliwość na azytromycynę lub erytromycynę.

Należy zachować ostrożność u pacjentów:

• z wydłużonym odstępem QT (wrodzonym lub nabytym) lub innymi zaburzeniami rytmu serca;
• z zaburzeniami elektrolitowymi (szczególnie w przypadku hipokaliemii i hipomagnezemii);
• z ciężką niewydolnością krążenia;
• z zaburzeniami neurologicznymi i psychicznymi;
• z zespołem miastenicznym.

Stosowanie azytromycyny w ciąży dopuszczalne jest tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla płodu. Nie zaleca się przyjmowania azytromycyny w pierwszym trymestrze ciąży.

Azytromycyna może być stosowana w okresie karmienia piersią. Substancja przenika do mleka matki w bardzo małym stężeniu, o niewielkim znaczeniu klinicznym. Azytromycyna zawarta w mleku nie ma wpływu na rozwój karmionych nim niemowląt. Istnieje niewielkie ryzyko wystąpienia przejściowego zapalenia błony śluzowej żołądka lub jelit związane z zaburzeniem równowagi mikrobiologicznej.  

W wyniku stosowania azytromycyny z niektórymi lekami może dojść do interakcji. Dlatego należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach leczniczych, również tych dostępnych bez recepty.

W przypadku konieczności przyjmowania azytromycyny leki, na które należy zwrócić szczególną uwagę to:

• preparaty wpływające na wydłużenie odstępu QT (np. przeciwarytmiczne z klasy Ia i III, terfenadyna i cisapryd);
• środki zobojętniające sok żołądkowy — zmniejszają stężenie maksymalne azytromycyny o ok. 25-30% (zalecana jest zachowanie 2 h przerwy pomiędzy lekami);
• leki przeciwzakrzepowe (pochodne kumaryny) — należy badać czas protrombinowy, ponieważ może wystąpić zwiększona skłonność do krwawień;
• substraty CYP3A4  o małym indeksie terapeutycznym — azytromycyna może hamować układ enzymatyczny;
• digoksyna — azytromycyna może powodować zwiększenie jej stężenia;
• cyklosporyna — zalecane jest monitorowanie stężenia i ewentualne modyfikacja dawki;
• alkaloidy sporyszu — może dojść do niedokrwienia w wyniku skurczu obwodowych naczyń krwionośnych;
• astemizol, triazolam, alfentanym — podejrzewa się, że może dojść do nieznanych interakcji, dlatego zalecana ostrożność.

Jak wszystkie substancje lecznicze azytromycyna może powodować działania niepożądane, które nie muszą wystąpić u każdego pacjenta. 

Częste działania niepożądane po azytromycynie (występujące częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): 

• nudności;
• wymioty;
• biegunka;
• bóle i skurcze w obrębie jamy brzusznej.

Niezbyt częste działania niepożądane po azytromycynie (występujące częściej niż u 1 na 1000, ale rzadziej niż u 1 na 100):

• bóle i zawroty głowy;
• senność;
• drgawki;
• zaburzenia węchu i smaku;
• luźne stolce;
• jadłowstręt;
• wzdęcia;
• zaburzenia trawienia;
• świąd i wysypka na skórze;
• utrata przytomności;
• bóle stawów;
• stany zapalne pochwy.

Rzadkie działania niepożądane po azytromycynie (występujące częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):

• niepokój, lęk;
• zachowania agresywne;
• nerwowość;
• nadmierna ruchliwość;
• bezsenność;
• parestezje;
• małopłytkowość;
• zaburzenia narządów zmysłów (widzenia, słuchu);
• zapalenie języka;
• zaburzenia rytmu serca;
• obniżenie ciśnienia tętniczego;
• zaparcia;
• rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
• zapalenie trzustki;
• żółtaczka;
• zapalenie wątroby;
• niewydolność wątroby;
• śródmiąższowe zapalenie nerek;
• ostra niewydolność nerek;
• obrzęk naczynioruchowy;
• ciężkie skórne reakcje alergiczne;
• kandydoza;
• wstrząs anafilaktyczny.

Po podaniu azytromycyny do worka spojówkowego obserwuje się zwykle miejscowe działania niepożądane.

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 pacjentów):

• swędzenie;
• pieczenie;
• kłucie.

Często (częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):

• lepkość powiek;
• uczucie ciała obcego;
• zaburzenia ostrości widzenia.

Niezbyt często lub rzadko (u 1 na 1000 lub u 1 na 10 000 pacjentów):

• alergiczne zapalenie spojówek;
• zapalenie rogówki;
• nadwrażliwość oczu;
• przekrwienie spojówek;
•  łzawienie;
• wyprysk lub rumień powiek.

Odpowiedzi na pytania pacjentów dotyczące azytromycyny.