Pregabalina

Pregabalina jest lekiem przeciwpadaczkowym podobnym pod względem struktury do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), czyli jednego z głównych neuroprzekaźników w układzie nerwowym (o działaniu hamującym). 

Pregabalina nie wykazuje jednak aktywności w obrębie układu GABA. Jej mechanizm działania jest inny – polega na modyfikacji drogi wchłaniania wapnia do komórek nerwowych. Na skutek działania tej substancji czynnej dochodzi do blokady kanałów wapniowych typu L (poprzez zmianę powinowactwa niektórych receptorów do jonów wapniowych). Pregabalina blokuje napływ jonów wapniowych do zakończeń nerwowych, a tym samym hamuje uwalnianie neuroprzekaźników związanych m.in. z napadami drgawkowymi oraz odczuwaniem lęku i bólu. 

Wskazaniami do stosowania pregabaliny są:

• napady padaczkowe (pregabalinę stosuje się jako lek wspomagający w leczeniu skojarzonym niektórych typów padaczki),
• uogólnione zaburzenia lękowe (pochodzenia obwodowego i ośrodkowego), 
• bóle neuropatyczne, np. neuropatia cukrzycowa, neuralgia nerwu trójdzielnego, dyzestezje kończyn w przebiegu stwardnienia rozsianego, przewlekły ból neuropatyczny w chorobie nowotworowej. 

W wielu badaniach udowodniono dobrą tolerancję pregabaliny i szeroki zakres jej skuteczności, również u osób w podeszłym wieku. Leki z pregabaliną są przeznaczone dla dorosłych. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania tej substancji czynnej ani jej skuteczności u dzieci i młodzieży. 

Preparaty z pregabaliną mają postać kapsułek twardych, które mogą być przyjmowane z posiłkiem lub niezależnie od niego. Kapsułki powinny być połykane w całości i popijane wodą. Dopuszcza się zażywanie pregabaliny na noc, nie tylko w ciągu dnia (najczęstszy schemat to: rano i wieczorem lub rano, w południe i wieczorem – ważne jest utrzymywanie stałej pory). Dawkowanie powinien ustalić lekarz. Przy braku szczegółowych zaleceń lekarskich można sięgnąć do ulotki informacyjnej konkretnego leku. 

Przyjmuje się, że dawka dobowa pregabaliny (podzielona na dwie lub trzy mniejsze) powinna wynosić od 150 mg do 600 mg. Według wskazań producentów leczenie należy rozpocząć od 150 mg na dobę. W zależności od efektów terapii i indywidualnej reakcji pacjenta na przyjmowany preparat po tygodniu (a w przypadku bólu neuropatycznego już po 3 dniach) dawkę tę można zwiększyć do 300 mg, po upływie kolejnego tygodnia – do 450 mg. Z wprowadzeniem dawki maksymalnej (600 mg) należy odczekać jeszcze jeden tydzień. Przy zaburzeniach czynności nerek rekomendowany schemat przyjmowania leku wygląda inaczej (uwzględnia dawki pomniejszone).

Lek ma pewien potencjał uzależniający, lecz ryzyko uzależnienia nie jest wysokie i istnieje szczególnie w grupie osób, które wcześniej nadużywały substancji psychoaktywnych. Ze stosowaniem pregabaliny wiąże się niskie (zależne od dawki) prawdopodobieństwo wystąpienia objawów odstawiennych, np. bezsenności, bólów i zawrotów głowy, nudności, lęku, drgawek, biegunki, nadpotliwości, dolegliwości grypopodobnych. Takie objawy nie powinny się pojawić, jeśli eliminacja leku przebiega powoli i stopniowo (powinna trwać około tygodnia).

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania pregabaliny jest nadwrażliwość na substancję czynną lub inny składnik leku. Leczenie należy prowadzić ze szczególną ostrożnością u osób skłonnych do alergii, w podeszłym wieku, chorujących na cukrzycę, z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, chorobami wątroby i nerek.

Pregabalina może wchodzić w interakcje z innymi lekami (choć ma do tego niski potencjał), dlatego przed rozpoczęciem terapii należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach. 

Zdarza się, że leki przeciwbólowe (np. oksykodon) i przeciwspastyczne (zmniejszające wzmożone napięcie mięśni) stosowane jednocześnie z pregabaliną wywołują działania niepożądane, np. w postaci zawrotów głowy, senności, spadku koncentracji, zaparć. Zwiększone ryzyko interakcji z pregabaliną dotyczy też leku lorazepam stosowanego w stanach lękowych. Substancja ta nie ma natomiast wpływu na działanie doustnych środków antykoncepcyjnych.  

Pregabalina może wywołać różne skutki uboczne. Najczęstszymi z nich (u więcej niż 1 na 10 osób) są senność oraz bóle i zawroty głowy. Nieco rzadziej (u 1 na 10 osób) występują m.in.: 

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, biegunki, wzdęcia, nudności, wymioty),
• zmiana nastroju (nastrój euforyczny, drażliwość, zmęczenie, nietypowe samopoczucie – porównywalne do stanu upojenia alkoholowego),
• wzmożenie apetytu i zwiększenie masy ciała,
• suchość w ustach,
• zaburzenia koncentracji i pamięci,
• zaburzenia widzenia (zmiana ostrości, niewyraźne/podwójne widzenie),
• zaburzenia mowy,
• zaburzenia równowagi (zwiększone ryzyko upadków),
• bóle mięśni, stawów, kończyn,
• drżenia i parestezje,
• zapalenie jamy nosowo-gardłowej 
• spadek libido i trudności w osiągnięciu erekcji u mężczyzn.

Niezbyt często (u 1 na 100 osób) po zażyciu pregabaliny pojawiają się takie objawy jak:

• neutropenia (niedobór liczby neutrofilów we krwi),
• gorączka, dreszcze, osłabienie,
• ucisk w klatce piersiowej,
• zaburzenia metabolizmu i odżywiania (hipoglikemia, anoreksja),
• zaburzenia psychiczne (depresja, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, apatia, omamy, agresja),
• omdlenia, drgawki, nadreaktywność psychoruchowa,
• zaburzenia skóry (przeczulica, uczucie pieczenia, wysypka, pokrzywka, świąd),
• zaburzenia słuchu i smaku (przeczulica słuchowa, brak smaku),
• zaburzenia pola widzenia, oczopląs, podrażnienie, ból i suchość oczu,
• zaburzenia serca i naczyń (tachykardia, bradykardia, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, nadciśnienie, zaczerwienienie, uderzenia gorąca, marznięcie dłoni i stóp),
• zaburzenia układu oddechowego (duszności, krwawienia z nosa, suchość śluzówki, chrapanie, nieżyt i blokada nosa),
• zaburzenia żołądka i jelit (refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust),
• trudności w oddawaniu moczu i nietrzymanie moczu,
• zaburzenie układu rozrodczego (opóźnienie ejakulacji u mężczyzn, bolesne miesiączkowanie i bóle piersi u kobiet).

Pozostałe skutki uboczne zażywania pregabaliny (np. zespół parkinsonowski, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, obrzęk języka, wodobrzusze, utrata wzroku, depresja oddechowa, zapalenie trzustki, niewydolność nerek, zatrzymanie miesiączki, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) występują rzadko lub bardzo rzadko.

Sprawdź odpowiedzi na najczęstsze pytania pacjentów dotyczące pregabaliny.