Omeprazol

Omeprazol to pochodna benzimidazolu, należąca do inhibitorów pompy protonowej. Substancja wpływa na zmniejszenie wydzielania jonów wodorowych do żołądka, co redukuje produkcję kwasu solnego i jego ilość w żołądku. Jednocześnie omeprazol nie wykazuje działania wobec receptorów histaminowych i cholinergicznych, nie wpływa na wydzielanie pepsyny i efektywność opróżniania żołądka.

Omeprazol zaczyna działać po ok. 60 minutach od przyjęcia leku. Ze względu na to, że substancja jest rozkładana przez soki żołądkowe, zwykle stosuje się kapsułki dojelitowe, które wchłaniają się w jelicie cienkim po 3-6 godzinach od podania leku. Najwyższą skuteczność działania omeprazolu uzyskuje się po 4 dniach przyjmowania substancji. Średnia dobowa kwaśność soku żołądkowego u pacjentów z chorobą wrzodową zmniejsza się o ok. 80%.

Substancja wykazuje również działanie bakteriobójcze wobec bakterii Helicobakter pylori, dlatego wykorzystywana jest przy eradykacji.

Przy jednorazowym podaniu dostępność biologiczna omeprazolu wynosi ok. 35%, w trakcie kuracji zwiększa się do 60%. Substancja w 95% łączy się z białkami osocza, a jej biologiczny okres półtrwania (czas, w którym stężenie we krwi obniża się do połowy wartości maksymalnej) wynosi 30-90 minut. Miesięczna kuracja pozwala na wygojenie 70-80% wrzodów żołądka i 90% wrzodów dwunastnicy.

W ciągu 5 dni od odstawienia leku funkcje wydzielnicze żołądka wracają do stanu sprzed rozpoczęcia leczenia.

Preparaty lecznicze zawierające omeprazol wykorzystywane są:

• w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy,
• w objawowym refluksie żołądkowo-przełykowym (zarzucanie treści pokarmowej, zgaga),
• w objawach niestrawności związanych z nadkwasotą,
• w refluksowym zapaleniu przełyku, 
• w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona,
• w eradykacji Helicobacter pylori,
• profilaktycznie w celu zapobiegania owrzodzeniom w trakcie przyjmowania leków gastrotoksycznych (np. NLPZ),
• w celu zapobiegania zachłystowemu zapaleniu płuc u pacjentów przed narkozą, jeśli istnieje zwiększone ryzyko aspiracji treści żołądkowej.

Dawkowanie i czas leczenia uzależnione są od konkretnych wskazań do stosowania omeprazolu i wieku pacjenta.

Substancja występuje w postaci kapsułek, kapsułek dojelitowych, proszku do sporządzania roztworu do iniekcji.

Stosując preparaty doustne, należy przyjmować je rano, przed posiłkiem.

Omeprazol — dawkowanie u osób dorosłych:

• choroba wrzodowa żołądka — 20 mg na dobę przez 4-8 tygodni (lub 40 mg na dobę w przypadku oporności na działanie substancji), w celu zapobiegania nawrotom 20 mg na dobę,
• choroba wrzodowa dwunastnicy — 20 mg na dobę przez 2-4 tygodnie (lub 40 mg w przypadku oporności), w celu zapobiegania nawrotom 10 mg na dobę,
• refluksowe zapalenie przełyku — 20 mg na dobę przez 4-8 tygodni (przy ciężkich objawach 40 mg na dobę), w zapobieganiu nawrotom 10 mg na dobę,
• refluks żołądkowo-przełykowy — 10-20 mg na dobę nie dłużej niż przez 4 tygodnie,
• eradykacja H. pylori — (w skojarzeniu z lekami przeciwbakteryjnymi) 40 mg na dobę przez 1-2 tygodnie,
• zespół Zollingera-Ellisona — dawka początkowa 60 mg na dobę, później 20-120 mg na dobę w zależności od występujących objawów klinicznych. W razie konieczności zastosowania dawki powyżej 80 mg należy ją podzielić,
• objawy niestrawności związane z nadkwaśnością — dawka początkowa 10 mg na dobę przez 4 tygodnie,
• zapobieganie zachłystowemu zapaleniu płuc — 80 mg w dwóch dawkach podzielonych (wieczorem w przeddzień zabiegu i rano w dniu zabiegu).

Omeprazol — dawkowanie u dzieci:

• refluksowe zapalenie przełyku:
  • po 1. roku życia i masie ciała 10-20 kg — 10 mg na dobę (maksymalnie 20 mg na dobę) przez 4-8 tygodni,
  • po 2. roku życia i masie ciała powyżej 20 kg — 20 mg na dobę (maksymalnie 40 mg na dobę) przez 4-8 tygodni,
• choroba refluksowa przełyku: 
  • po 1. roku życia i masie ciała 10-20 kg — 10 mg na dobę (maksymalnie 20 mg na dobę) przez 2-4 tygodnie,
  • po 2. roku życia i masie ciała powyżej 20 kg — 20 mg na dobę (maksymalnie 40 mg na dobę) przez 2-4 tygodnie,
• choroba wrzodowa dwunastnicy z zakażeniem H. pylori:
  • po 4. roku życia i masie ciała 15-30 kg — 10 mg 2 razy na dobę przez 7-14 dni (w skojarzeniu z antybiotykiem),
  • po 4. roku życia i masie ciała powyżej 30 kg — 20 mg 2 razy na dobę przez 7-14 dni.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do  stosowania omeprazolu jest uczulenie lub nadwrażliwość na substancję, lub pochodne benzimidazolu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów:

• z niedoborem lub ryzykiem niedoboru witaminy B12 — omeprazol obniża pH żołądka i może zmniejszać jej wchłanianie, dlatego zalecane jest kontrolowanie poziomu i ewentualne rozpoczęcie suplementacji,
• w podeszłym wieku lub będących w grupie ryzyka złamań kości — długotrwałe przyjmowanie omeprazolu może zwiększać ryzyko złamań

Stosowanie omeprazolu w ciąży dopuszczalne jest w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla płodu. Z dotychczasowych obserwacji wynika, że substancja nie ma działania embriotoksycznego czy teratogennego. Brak jest wystarczających badań, żeby jednoznacznie uznać omeprazol za całkowicie bezpieczny w okresie ciąży.

Przyjmowanie omeprazolu z niektórymi lekami może doprowadzić do wystąpienia interakcji. Substancja oddziałuje na pH żołądka, dlatego może zaburzać wchłanianie wielu preparatów leczniczych. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach i suplementach diety.

Omeprazol (leki go zawierające) może wpływać na działanie:

• klarytromycyny, erytromycyny — występuje wzrost stężenia antybiotyków w osoczu,
• digoksyny, nifedypiny, preparatów bizmutu — zwiększa się ich dostępność biologiczna (choć prawdopodobnie nie ma to znaczenia klinicznego),
• ketokonazolu, itrakonazolu — zmniejszone wchłanianie obu substancji,
• diazepamu, fenytoiny, warfaryny — wydłużone wydalanie substancji z organizmu,
• takrolimusu — wzrasta jego stężenie we krwi,
• witaminy B12 — ryzyko zmniejszonego wchłaniania witaminy,
• atazanawiru, rytonawiru — zmniejszenie stężenia minimalnego i maksymalnego substancji (w przypadku atazanawiru nawet o 75%).

Preparaty mogące wpływać na działanie substancji:

• leki hamujące aktywność izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4 — zwiększają stężenie omeprazolu,
• worykonazol — zwiększa dostępność biologiczną omeprazolu.

Ponadto zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu z lekami, takimi jak: disulfiram, metotreksat, sukralfat, preparaty bizmutu i pochodne benzodiazepiny.

Jak każda substancja lecznicza omeprazol może wywoływać skutki uboczne.

Działania niepożądane omeprazolu występujące:

• często (rzadziej niż u 1 na 10, ale częściej niż u 1 na 100 pacjentów): ból głowy, wzdęcia, biegunka, zaparcia, ból brzucha, mdłości, wymioty,
• niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100, ale częściej niż u 1 na 1000 pacjentów): zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie, zaburzenia snu i równowagi, parestezje, świąd, pokrzywka, osutka, podwyższone stężenie enzymów wątrobowych,
• rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000, ale częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów): pobudzenie, splątanie, omamy, agresja, depresja, bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczna naskórka, zespół Stevensa i Johnsona, nadwrażliwość na światło, wypadanie włosów, encefalopatia (u pacjentów z niewydolnością wątroby), zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, pancytopenia, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzelowy, ginekomastia, zapalenie nerek, wstrząs anafilaktyczny, zwiększona potliwość, zaburzenia widzenia, hiponatremia, zaburzenia smaku, obrzęki obwodowe, zakażenia bakteryjne przewodu pokarmowego.

Odpowiedzi na pytania pacjentów dotyczące omeprazol.