Najważniejsze informacje:
Diklofenak to pochodna kwasu aminofenylooctowego, należąca do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Substancja wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Po podaniu doustnym szybko łagodzi ból o umiarkowanym i ciężkim nasileniu (również ten po urazach i zabiegach chirurgicznych) oraz zmniejsza obrzęk.
Mechanizm działania substancji opiera się głównie na hamowaniu aktywności cyklooksygenaz biorących udział w syntezie prostaglandyn (odpowiadających za występowanie objawów stanu zapalnego). Ponadto diklofenak przyczynia się również do przejściowego hamowania agregacji płytek krwi.
Diklofenak w postaci soli bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Przyjęcie substancji wraz z pokarmem może w niewielkim stopniu zmniejszać szybkość wchłaniania i działania, ale nie ma znaczenia klinicznego i nie wpływa na dostępność biologiczną preparatu.
Substancja przyjmowana w postaci doustnych leków o przedłużonym uwalnianiu, osiąga najwyższe stężenie po ok. 4 godzinach od przyjęcia dawki. Po podaniu doodbytniczym diklofenaku (czopki) najwyższy poziom substancji w organizmie uzyskiwany jest po 1 godzinie.
Najszybszy efekt działania uzyskuje się po domięśniowym zastosowaniu diklofenaku (zastrzyki). Maksymalne stężenie substancji występuje już po około 20 minutach.
W przypadku leków stosowanych miejscowo na skórę (plastry, maść, żel) diklofenak wchłania się powoli, a na oddziaływanie ogólnoustrojowe wpływ ma konkretna postać leku i stan skóry. Największe przenikanie do ustroju zachodzi przy zastosowaniu żelu z diklofenakiem na uszkodzoną skórę, ale zwykle nie przekracza 12% (w przypadku skóry nieuszkodzonej wynosi ok. 9%).
Diklofenak niemal w 100% łączy się z białkami osocza (99,7%) i przenika do płynu maziowego, gdzie najwyższe stężenie osiąga po około 2-4 godzinach od osiągnięcia najwyższego poziomu w osoczu. W tym samym czasie jego stężenie we krwi wyraźnie spada, a w płynie maziowym utrzymuje się do 12 godzin.
Diklofenak to substancja zaliczana do niesteroidowych leków przeciwzapalnych i tak jak inne preparaty z tej grupy, stosowane są w stanach zapalnych, bólu i gorączce.
Leki z diklofenakiem wykorzystywane są w krótkotrwałym leczeniu:
Lekarz powinien ocenić, czy istnieją wskazania do zastosowania leków zawierających diklofenak. Od jego decyzji powinno również zależeć, jaka postać substancji i dawkowanie oraz dawkowanie będzie najwłaściwsze w leczeniu określonych dolegliwości pacjenta.
Substancja występuje w kilku postaciach:
Diklofenak — dawkowanie u osób dorosłych:
Diklofenak — dawkowanie u młodzieży powyżej 14. roku życia:
Nie zaleca się stosowania preparatów doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań i kropli do oczu z diklofenakiem u dzieci i młodzieży poniżej 14. roku życia.
Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania diklofenaku jest uczulenie lub nadwrażliwość na działanie substancji.
Nie zaleca się stosowania diklofenaku u pacjentów:
Należy zachować ostrożność u pacjentów:
Stosowanie diklofenaku w ciąży dopuszczalne jest tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla płodu. Ze względu na ryzyko toksycznego działania na serce i płuca płodu oraz zwiększone ryzyko wystąpienia nasilonego krwawienia w czasie porodu, hamowania skurczów (wydłużenie czasu porodu) niedopuszczalne jest stosowanie diklofenaku w trzecim trymestrze ciąży.
Badania wykazały, że przyjmowanie substancji w pierwszym i drugim trymestrze ciąży zwiększa ryzyko poronienia oraz wystąpienia wad rozwojowych u płodu.
Diklofenak może obniżać płodność kobiet, dlatego nie zaleca się stosowania substancji w leczeniu kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub diagnozowanym w kierunku niepłodności.
Przyjmowanie diklofenaku z niektórymi lekami może doprowadzić do wystąpienia do interakcji. Dlatego należy poinformować lekarza o wszystkich preparatach leczniczych przyjmowanych obecnie lub w ostatnim czasie, również tych dostępnych bez recepty.
Szczególnie należy zwrócić uwagę na preparaty, takie jak:
Jak wszystkie substancje lecznicze diklofenak może powodować działania niepożądane. Ryzyko ich wystąpienia związane jest z indywidualną reakcją organizmu pacjenta, postacią i przyjmowanymi dawkami leku oraz długością trwania leczenia.
Działania niepożądane związane z ogólnoustrojowym działaniem diklofenaku, występujące:
Działania niepożądane związane z miejscowym działaniem diklofenaku, występujące:
Działania niepożądane związane z zastosowaniem kropli do oczu z diklofenakiem mają zwykle łagodny i przemijający charakter. Najczęściej występuje uczucie pieczenia. Może wystąpić również punkcikowe zapalenie rogówki lub uszkodzenie jej nabłonka. W rzadkich przypadkach dochodzi do zaostrzenia objawów astmy, swędzenia i zaczerwienienia oczu, ograniczenia widzenia bezpośrednio po zakropleniu preparatu, zmniejszenia grubości rogówki lub jej owrzodzenia.
Odpowiedzi na pytania pacjentów dotyczące diklofenaku.
Na polskim rynku jest kilka preparatów z diklofenakiem, które można kupić bez recepty. Większość przeznaczona jest do stosowania na skórę. Nieliczne doustne leki z diklofenakiem bez recepty, podobnie jak te o działaniu miejscowym, zawierają zwykle niższe stężenie substancji czynnej, w porównaniu z preparatami wydawanymi z przepisu lekarza.
Diklofenak sodowy (Diclofenacum natricum) to farmakologiczna postać substancji. Wszystkie preparaty lecznicze, których działanie opiera się o diklofenak, w rzeczywistości zawierają właśnie diklofenak sodu.
Nie da się jednoznacznie odpowiedzieć na to pytanie. Stężenie diklofenaku może być jednakowe w obu preparatach.
Tłuste maści i kremy wchłaniają się słabo, efekt działania pojawia się później, ale preparaty dłużej pozostają na skórze. Dlatego są szczególnie zalecane do stosowania na noc.
Żel ma lekką konsystencję, która łatwo się wchłania, przyspieszając efekt działania substancji. W krótkim czasie po nałożeniu na skórę można założyć ubranie, dlatego dobrze sprawdza, jako produkt przeznaczony do stosowania w ciągu dnia. Żel ze względu na ułatwione wchłanianie, w większym stopniu od maści, przenika do ogólnego ustroju, co w niewielkim stopniu może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze ogólnym.
Nie zaleca się stosowania plastrów z diklofenakiem na uszkodzoną skórę.
Na polskim rynku dostępnych jest wiele preparatów leczniczych zawierających diklofenak. Różnice w stężeniu substancji, wielkości opakowań, postaci leku i marżach w poszczególnych aptekach wpływają na znaczne rozpiętości cenowe pomiędzy preparatami. Niektóre z nich objęte są refundacją (50%). Ceny leków bez refundacji mieszczą się w przedziale od 4 do 120 złotych.
Na polskim rynku dostępnych jest wiele leków z diklofenakiem, dlatego zwykle nie ma trudności ze znalezieniem zamiennika przepisanego preparatu.
Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas przyjmowania diklofenaku, szczególnie jeśli stosowane są preparaty doustne. Alkohol i substancja działają drażniąco na układ pokarmowy, co zwiększa ryzyko wystąpienia silnych objawów niepożądanych.
Diklofenak może być stosowany z paracetamolem. Nieznane są interakcje pomiędzy lekami. Zaleca się, aby przy przyjmowaniu obu substancji, zachować pomiędzy nimi odstęp czasowy.
Diklofenak może być stosowany w czasie karmienia piersią. Ze względu na niemal całkowite łączenie się z białkami osocza, substancja ma minimalną możliwość przenikania do mleka kobiecego. Badania wykazały, że u dzieci karmionych piersią przez matki przyjmujące diklofenak, nie występują żadne skutki uboczne ani problemy rozwojowe, wskazujące na związek z działaniem substancji.
Diklofenak przeznaczony jest do krótkotrwałego leczenia bólu i obrzęku występującego w stanach zapalnych tkanek miękkich, mięśni, stawów, kości, dlatego może być wykorzystywany również w dolegliwościach stomatologicznych (również po zabiegach).