Tetracyklina (Tetracyclinum)

Tetracyklina jest naturalną substancją czynną wytwarzaną przez bakterie Streptomyces aureofaciens i Streptomyces rimosus. Należy do większej grupy antybiotyków o nazwie tetracyklin (znajdują się w niej również: doksycyklina, oksytetracyklina, limecyklina, chlorotetracyklina, metacyklina, minocyklina, demeklocyklina, rolitetracyklina). Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego oraz dobrze przenika do tkanek i narządów – maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1–3 godzin. Jest szeroko stosowany w terapii zakażeń, ponieważ nie powoduje poważnych skutków ubocznych.

Antybiotyk ten wykazuje działanie bakteriostatyczne, które polega na blokowaniu rozwoju i namnażania się mikroorganizmów. Lek skutecznie hamuje biosyntezę białka w komórkach bakteryjnych (na poziomie rybosomu). Ponadto posiada właściwości immunomodulujące i przeciwzapalne – powstrzymuje wydzielanie cytokin zapalnych i enzymów bakteryjnych odpowiedzialnych za powstawanie podrażnień skóry.

Tetracyklina ma szerokie spektrum działania wobec:

• bakterii Gram-ujemnych (np. Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Francisella tularensis), 
• bakterii Gram-dodatnich (np. Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae),
• innych drobnoustrojów (np. Borrelia recurrentis, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae). 

Badania wykazują, że bakterie (zwłaszcza Gram-dodatnie) stają się coraz bardziej oporne na tetracyklinę. Niektóre szczepy potrafią uniemożliwiać dotarcie leku do miejsca docelowego działania w komórce bakteryjnej lub całkowicie blokować wnikanie substancji do komórki. Szczepy oporne na tetracyklinę mogą wykazywać oporność także na inne antybiotyki z grupy tetracyklin, a dodatkowo na penicyliny i makrolidy (oporność krzyżowa).

Tetracyklina – jako substancja czynna – nie ma swojego zamiennika. Pozostałe antybiotyki z tej samej grupy charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania i różną skutecznością wobec poszczególnych drobnoustrojów.

Głównym wskazaniem do stosowania preparatów z chlorowodorkiem tetracykliny jest trądzik pospolity, zwłaszcza w odmianie grudkowo-krostkowej. Tetracyklinę stosuje się też w leczeniu trądziku ropowiczego i innych ropnych zakażeń skóry. Ponadto jest ona składnikiem leków na zapalenie błony śluzowej żołądka wywołane przez Helicobacter pylori. Tetracyklina w połączeniu z kortykosteroidem triamcynolonem została zarejestrowana do leczenia alergicznych chorób skóry z wtórnym zakażeniem bakteryjnym, oparzeń i odmrożeń I stopnia, a także owrzodzeń podudzi.

Tetracyklina może także znajdować się w składzie leków recepturowych, np. czopków dopochwowych na infekcje bakteryjne czy roztworów do płukania jamy ustnej przy stanach zapalnych o podłożu bakteryjnym.

Sposób dawkowania tetracykliny zależy od postaci farmaceutycznej leku (substancja ta występuje w: tabletkach powlekanych, kapsułkach, globulkach dopochwowych, aerozolach, maściach, roztworach – zarówno jednoskładnikowych, jak i wieloskładnikowych). Lek jest przeznaczony dla osób dorosłych i dzieci po ukończeniu 12. roku życia.

Antybiotyk tetracyklina stosowany doustnie (750–1500 mg na dobę – w dawce podzielonej według wskazań lekarza, np. przyjmowanej co 6 godzin) należy zażywać między posiłkami (minimum 1 godzinę przed i 2 godziny po posiłku) i popijać dużą ilością wody (co najmniej 250 ml). Mleko i przetwory mleczne negatywnie wpływają na wchłanianie tetracykliny i jej działanie przeciwbakteryjne. Podobne działanie mają leki zawierające jony metali.

Jeśli chodzi o maść z tetracykliną, zaleca się rozprowadzanie preparatu na chorobowo zmienionej powierzchni cienką warstwą. O ile lekarz nie zaleci inaczej, maść powinna być aplikowana 2–3 razy na dobę przez 4–6 tygodni.

Tetracykliny nie powinny stosować osoby z nadwrażliwością na tę substancję, inny antybiotyk z grupy tetracyklin bądź jakikolwiek składnik leku. Przeciwwskazaniem do antybiotykoterapii z wykorzystaniem tetracykliny jest też ciężka niewydolność wątroby. Ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących leki hepatotoksyczne, a także chorujących na niewydolność nerek i układowy toczeń rumieniowaty.

Stosowanie tetracykliny w okresie formowania zębów i układu kostnego (czyli u kobiet w ostatnim trymestrze ciąży i u dzieci do 12. roku życia) może skutkować przebarwieniem i uszkodzeniem zębów, jak również opóźnieniem wzrostu. Ponadto w czasie leczenia tetracykliną zachodzi szczególne ryzyko nadmiernego rozwoju drobnoustrojów niewrażliwych na tę substancję, np. drożdżaków Candida, oraz zaburzeń prawidłowej flory bakteryjnej jelit.

W trakcie antybiotykoterapii z zastosowaniem tetracykliny należy w sposób szczególny dbać o ochronę przeciwsłoneczną (np. stosowanie kremów z filtrem) i unikać sztucznego promieniowania UV (np. w solarium), by uniknąć wystąpienia fotodermatozy. Pojawienie się zaczerwienienia skóry lub innych zmian dermatologicznych wiąże się z koniecznością przerwania kuracji i zasięgnięcia porady lekarza.

Tetracyklina przyjmowana doustnie nasila działanie:

• leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny),
• leków przeciwcukrzycowych (pochodnych sulfonylomocznika).

Antybiotyk ten zwiększa toksyczność metoksyfluranu, metotreksatu i cyklosporyny A. Zmniejsza skuteczność penicylin i innych leków bakteriobójczych oraz doustnych środków antykoncepcyjnych.

Wchłanianie tetracykliny z przewodu pokarmowego słabnie, gdy jest przyjmowana jednocześnie ze związkami wapnia, magnezu, żelaza, glinu oraz z węglem aktywnym i cholestyraminą.

Nie ma danych na temat interakcji tetracykliny z innymi lekami w przypadku stosowania miejscowego.

U osób leczących się tetracykliną – w rzadkich przypadkach – mogą wystąpić takie działania niepożądane leku jak:

• reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka, świąd skóry, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, złuszczające zapalenie skóry, zespół choroby posurowiczej, wstrząs anafilaktyczny),
• miejscowe zakażenia i zarażenia pasożytnicze (np. infekcje pochwy i zewnętrznych narządów płciowych, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, gronkowcowe zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy),
• zaburzenia mięśniowo-szkieletowe (np. bóle mięśni i stawów, zaburzenia rozwoju zębów, przebarwienia szkliwa),
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. biegunka, bóle brzucha, nudności, wymioty, brak łaknienia, trudności w przełykaniu, zapalenie jelit i odbytu),
• zaburzenia krwi i układu chłonnego (np. niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi lub białych krwinek, zwiększenie liczby granulocytów, porfiria),
• zaburzenia układu nerwowego (np. bóle i zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe),
• zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (np. żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki).