Metamizol

Metamizol sodowy (Metamizolum natricum) jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych pirazolonu, który działa wielokierunkowo: nie tylko przeciwbólowo, ale również przeciwgorączkowo i rozkurczowo (zwiotcza mięśnie gładkie). Mechanizm działania metamizolu nie został jeszcze w pełni zidentyfikowany. Przypuszcza się, że substancja ta może:

• wpływać na transmisję bodźców bólowych w rdzeniu kręgowym,
• pobudzać uwalnianie beta-endorfin, które redukują ból,
• zmniejszać stężenie substancji pirogenowych regulujących ośrodek temperatury i powstawanie gorączki,
• wywierać bezpośredni wpływu na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Przede wszystkim jednak metamizol ma swój udział w hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, czyli enzymu katalizującego przemiany fosfolipidów błony komórkowej. Na drodze przemian enzymatycznych w układzie nerwowym powstają tzw. mediatory stanu zapalnego, które odpowiadają za rozwój reakcji zapalnej. Metamizol, zmniejszając ilość tych mediatorów, łagodzi ból zapalny.

Metamizol jest substancją czynną, która nie ma swojego bezpośredniego zamiennika. Działanie pozostałych leków przeciwbólowych opiera się na innych mechanizmach. Zamienników można szukać w obrębie preparatów z metamizolem, które mają taką samą postać farmaceutyczną, skład i dawkę.

Metamizol stosuje się w leczeniu bólu o dużym nasileniu, a – w przypadku nieskuteczności innych leków – także gorączki. Lek występuje w różnych postaciach: tabletek, kropel, roztworu do iniekcji. Zalecane jest, by w pierwszej kolejności rozważyć leczenie preparatami doustnymi metamizolu, zaś roztwory do wstrzykiwań stosować dopiero w sytuacji, gdy przyjmowanie leków doustnych nie jest możliwe. Metamizol to lek dla osób dorosłych, dzieciom podaje się go wyłącznie przy ciężkiej, zagrażającej życiu gorączce. 

Dawkowanie metamizolu zależy od natężenia bólu (lub wysokości gorączki), indywidualnej wrażliwości pacjenta, jego wieku oraz masy ciała. Schemat leczenia powinien być ustalany przez lekarza. Lek należy przyjmować najkrócej jak to możliwe i w najmniejszej skutecznej dawce.

Dawka jednorazowa zalecana osobom o wadze powyżej 53 kg i w wieku powyżej 15 lat wynosi 0,5–1 g (1–2 ml) metamizolu. Dawka maksymalna, którą można podać tylko wtedy, gdy zaistnieje taka konieczność, została określona na 2,5 g (5 ml) jednorazowo i 5 g (10 ml) w ciągu doby. Lek przyjmuje się nie częściej niż 4 razy na dobę (należy zachować 6–8 godzinne odstępy między dawkami). 

Dawkowanie u dzieci określa się w przeliczeniu na kilogram masy ciała (8–16 mg/kg). Nie ma zaleceń dotyczących dawkowania dla pacjentów osłabionych, w podeszłym wieku i zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (w takich dawkę metamizolu ustala wyłącznie lekarz).

Pozajelitowe podawanie leku w postaci roztworu do iniekcji powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską, z zachowaniem szczególnej ostrożności (poprzez powolne wstrzyknięcie). Lek powinien zacząć działać w ciągu 30 minut od wykonania zastrzyku. 

Przeciwwskazaniami do stosowania metamizolu są:

• nadwrażliwość na tę substancję czynną, pozostałe pochodne pirazolonu i pirazolidyny (np. fenylobutazon, propyfenazon) lub jakąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w składzie leku,
• zespół astmy analgetycznej lub nietolerancja na inne leki przeciwbólowe (salicylany, paracetamol, niesteroidowe leki przeciwzapalne),
• zaburzenia składu krwi (niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia),
• niedociśnienie i zaburzenia krążenia,
• zaburzenia czynności szpiku kostnego,
• wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej,
• ostra niewydolność nerek lub wątroby,
• ostra porfiria wątrobowa,
• ciąża lub karmienie piersią,
• wiek poniżej 1. roku życia. 

W przypadku długotrwałego stosowania metamizolu konieczna jest regularna kontrola parametrów krwi ze względu na zagrożenie agranulocytozą, pancytopenią, a także uszkodzeniem szpiku kostnego. 

Daleko posuniętą ostrożność w leczeniu metamizolem zaleca się pacjentom chorującym na astmę oskrzelową lub atopię, których dotyczy szczególne ryzyko reakcji anafilaktycznej. Jeśli dojdzie do takiej reakcji (objawiającej się m.in. zmianami skórnymi, znacznym spadkiem ciśnienia, skurczem oskrzeli), należy natychmiast skorzystać z pomocy lekarskiej. 

Przy ciężkiej chorobie wieńcowej i dużych zwężeniach naczyń domózgowych metamizol może być przyjmowany tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. 

W przypadku pacjentów, którzy chorują na:

• niewydolność nerek lub wątroby,
• chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy

decyzja o rozpoczęciu leczenia powinna zostać poprzedzona wnikliwą analizą stosunku korzyści do zagrożeń wynikających z zastosowania leku. 

Metamizol może wchodzić w interakcje z innymi substancjami czynnymi, takimi jak:

• metotreksat
• cyklosporyna,
• barbiturany,
• chloropromazyna,
• inhibitory monoaminooksydazy,
• kaptopryl, 
• triamteren,
• lit.

Przed zastosowaniem preparatu zawierającego metamizol należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.

U niektórych pacjentów przyjęcie metamizolu może spowodować działania niepożądane. Niezbyt często (od 1 na 1000 przypadków do 1 na 100 przypadków) zdarzają się:

• wysypki polekowe (pokrzywka, rumień, zmiany złuszczająco-zapalne),
• reakcje hipotensyjne (zmniejszenie ciśnienia tętniczego).

Rzadko (od 1 na 10000 przypadków do 1 na 1000 przypadków) dochodzi do:

• leukopenii (obniżenia liczby białych krwinek),
• reakcji anafilaktycznych.

Bardzo rzadko (rzadziej niż w 1 na 10000 przypadków) skutkami ubocznymi leczenia metamizolem są:

• agranulocytoza (obniżenie poziomu granulocytów we krwi),
• napad astmy,
• zespół Stevensa-Johnsona,
• toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
• pogorszenie czynności nerek (skąpomocz, bezmocz, białkomocz).

Do innych działań niepożądanych metamizolu (o nieznanej częstości) powiązanych z przyjmowaniem leków zawierających metamizol należą:

• bóle i zawroty głowy,
• nudności i wymioty,
• bóle brzucha,
• podrażnienie żołądka,
• biegunka,
• suchość w jamie ustnej,
• niedokrwistość (hemolityczna lub aplastyczna),
• uszkodzenie szpiku kostnego,
• uszkodzenie wątroby.

Dodatkowo po podaniu metamizolu w iniekcji może wystąpić odczyn miejscowy, któremu towarzyszy ból. U niektórych pacjentów dochodzi również do zapalenia żył. Przyjęcie dużej dawki leku skutkuje zmianą zabarwienia moczu na czerwony.

Poznaj odpowiedzi na najczęściej pojawiające się pytania dotyczące metamizolu.