Lidokaina

Lidokaina to substancja czynna o działaniu znieczulającym miejscowo. Jej wpływ na organizm związany jest z odwracalnym zmniejszaniem przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodowych, co uniemożliwia jej depolaryzację wynikającą z dotarcia określonego bodźca. Zablokowane komórki nerwowe nie przekazują sygnałów bólowych.

Lidokaina słabo rozpuszcza się w wodzie, dlatego wykorzystywana jest w postaci soli, zazwyczaj chlorowodorku lidokainy wyróżniającego się trwałością, dobrą rozpuszczalnością i długim czasem przydatności do użycia.

W przypadku preparatów z lidokainą czas działania, szybkość wchłaniania i reakcji organizmu zależy od dawki, unaczynienia, stanu skóry oraz sposobu podania leku, np.:

• lidokaina — spray: efekt działania substancji w aerozolu uzyskuje się po ok. 1 min i utrzymuje się od 5 do 6 min;
• lidokaina — żel: efekt znieczulający występuje po 2-3 minutach i trwa od 30 do 60 minut;
• lidokaina — znieczulenie nasiękowe (wstrzyknięcie preparatu śródskórnie, podskórnie lub domięśniowo): skuteczność uzyskuje się po ok. 30-60 sekundach i utrzymuje się od 30 do 60 minut;
• lidokaina — znieczulenie zewnątrzoponowe: efekt pojawia się po 5-15 minutach i może trwać nawet 4 godziny.

Zastosowanie preparatów zawierających lidokainę z adrenaliną wydłuża działanie znieczulające o ok. 50 proc.

W przypadku stosowania lidokainy dla wyregulowania pracy serca, efekt podania dożylnego uzyskuje się po ok. 45 sekundach (max. stężenie po 1-2 min) i trwa od 10 do 20 minut. Po podaniu dotchawiczym jest jeszcze szybszy (10-15 sekund) i utrzymuje się dłużej (30-50 min).

Lidokaina słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (w 30-40%). Dodatkowo w przypadku tej drogi podania, rozprowadzanie substancji trwa około 30 min, a biologiczny okres półtrwania (czas, w którym stężenie leku zmniejsza się do połowy stężenia maksymalnego) wynosi 10 minut. 

Lidokaina jest substancją znieczulającą szeroko wykorzystywaną w medycynie ze względu na stosunkowo szybki czas działania i profil bezpieczeństwa. Jej działanie znajduje zastosowanie m.in. przy:

• operacjach — pozwala na mniejsze wykorzystanie opioidów;
• niedużych zabiegach chirurgicznych — umożliwia znieczulenie niewielkich fragmentów skóry;
• zabiegach oraz niektórych badaniach ginekologicznych i urologicznych — żel z lidokainą wykorzystywany jest m.in. przed włożeniem cewnika;
• badaniach endoskopowych — np. przed gastroskopią gardło spryskuje się lidokainą w sprayu;
• zabiegach stomatologicznych — znieczulanie dziąseł.

Substancja może być stosowana u osób dorosłych i dzieci. Wśród wskazań do znieczulenia lidokainą można wyróżnić:

• stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej (również ząbkowanie) i gardła (zazwyczaj wykorzystuje się lidokainę w żelu lub aerozolu);
• dolegliwości związane z obecnością hemoroidów (doodbytnicza maść, krem z lidokainą);
• rany wymagające szycia lub głębokiego oczyszczenia (zwykle wstrzyknięcie lidokainy — zastrzyk);
• leczenie lub ekstrakcja zębów (znieczulenie powierzchowne, nasiękowe lub przewodowe);
• badania endoskopowe (aerozolu lub żelu używa się do znieczulenia okolic badanej części ciała np. gardło, nos, odbyt oraz często pokrywa się nim wzierniki, sondy itd.);
• stan po operacji — oprócz działania przeciwbólowego podanie lidokainy dożylnie pozwala na zmniejszanie reakcji zapalnych, wpływając na obniżenie poziomu cytokin we krwi (białek związanych z funkcjonowaniem układu odpornościowego odpowiedzialnych za procesy zapalne);
• ból neuropatyczny po zakażeniu wirusem Herpes zoster.

Lidokaina wykazuje również działanie przeciwarytmiczne. Zmniejsza automatyzm serca poprzez oddziaływanie na błony mięśniowe komór serca i włókna Purkiniego. Substancja może być wykorzystywana przy przeciwdziałaniu częstoskurczom lub przedwczesnym skurczom komorowym (zwłaszcza w trakcie zawału serca) przy ograniczeniu dostępności do innych leków.

Zastosowanie i dawka lidokainy uzależnione jest od konkretnych wskazań, postaci leku, rodzaju znieczulenia oraz masy pacjenta. 

Substancja występuje w kilku postaciach:

• lidokaina w żelu;
• lidokaina w aerozolu;
• lidokaina w proszku (do przygotowywania roztworu);
• lidokaina — krem, maść;
• lidokaina — plastry;
• lidokaina (ampułki) — roztwór do wstrzykiwań.

Leki należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku preparatów z lidokainą bez recepty należy przestrzegać zaleceń z ulotki lub skonsultować się z lekarzem, lub farmaceutą.

Przykładowe dawki lidokainy:

• ząbkowanie — w bolące miejsce wcierać niewielką ilość żelu 0,5% 3-6 razy dziennie;
• stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej, dziąseł i warg u dorosłych i dzieci po ukończeniu 6 r.ż. — niewielką ilość żelu 2% wcierać 8 razy dziennie (u dzieci do 6 r.ż. max. 4 razy dziennie);
• znieczulenie skóry i błon śluzowych u dorosłych i dzieci powyżej 4 r.ż. — aerozol 10% (u dzieci max. 2,2 mg lidokainy/kg mc.;
• ból neuropatyczny — plastry można stosować wyłącznie u osób dorosłych. Na nieuszkodzoną należy przykleić plaster na max. 12 h, a kolejny nie wcześniej niż po 12 godzinach od odklejenia poprzedniego;
• hemoroidy — maść doodbytnicza 5 % nakładać na okolicę odbytu 2-3 razy dziennie. Jednorazowa dawka u osób dorosłych nie powinna przekraczać 200 mg lidokainy. Nie stosować dłużej niż 6 dni;
• ból okołooperacyjny — lidokaina we wlewie dożylnym: dorośli 1-3 mg/kg mc.;
• znieczulenie nasiękowe, zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe, odcinkowe, blokada nerwów (roztwór do wstrzykiwań) — maksymalna dawka pojedyncza u osób dorosłych wynosi od 200 do 300 mg lub 500 mg przy podaniu lidokainy razem ze środkiem zwężającym naczynia, ograniczającym ogólnoustrojowe wchłanianie (np. epinefryna). U dzieci dawka maksymalna wynosi 3-5 mg/kg mc.;
• zaburzenia rytmu serca — u dorosłych od 50 do 100 mg lidokainy w dawce jednorazowej (podanie dożylne) lub w dawkach podzielonych 25-50 mg/min (max. dawka wynosi 200-300 mg/h). U dzieci zwykle stosuje się jednorazowo 0,8-1 mg/kg mc. (nie należy przekraczać 3-5 mg/kg mc.).

Nie należy stosować leków u pacjentów z uczuleniem lub nadwrażliwością na lidokainę. Przeciwwskazania zależne są również od postaci leku zawierającego lidokainę i sposobu podania:

• roztwór do wstrzykiwań nie może być wykorzystywany u pacjentów:
• z przeciwwskazaniami do znieczulenia zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego (np. chorobami OUN, czynnymi chorobami lub urazami kręgosłupa, zwyrodnieniem rdzenia kręgowego, zaburzeniami krzepnięcia);
• z niewydolnością serca;
• po zawale (powyżej 3 miesięcy) przy zmniejszonej pojemności minutowej;
• aerozol nie może być stosowany do znieczulenia:
• przy robieniu wycisku stomatologicznego za pomocą gipsu (ryzyko aspiracji);
• u osób z kaszlem (ponieważ hamuje odruch i może przyczynić się do odoskrzelowego zapalenia płuc);
• przed wycięciem migdałków u dzieci poniżej 8 r.ż. (ze względu na częsty odruch połykania);
• żel 2% i 5% nie powinien być wykorzystywany do smarowania usztywniacza rurki dotchawiczej;
• żelu 0,5% nie należy stosować na uszkodzenia, zmiany troficzne śluzówki jamy ustnej oraz owrzodzenia;
• plastry nie powinny być naklejane na uszkodzoną lub zmienioną zapalnie skórę.

Należy zachować ostrożność u pacjentów:

• wyniszczonych;
• ciężko chorych;
• w podeszłym wieku;
• z zaburzeniami neurologicznymi (szczególnie przy podawaniu lidokainy w postaci roztworu do wstrzykiwań);
• z padaczką;
• niskim ciśnieniem krwi;
• zaburzeniami czynności wątroby i nerek;
• wymagających znieczulenia gardła.

U dzieci należy dopasowywać dawki leku do wieku, masy ciała i ogólnego stanu zdrowia.

Stosowanie lidokainy w ciąży dopuszczalne jest tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla płodu. W badaniach na zwierzętach nie zauważono negatywnego wpływu substancji na rozwój płodu. Dotychczasowe badania przeprowadzone wśród ciężarnych kobiet nie pozwalają na jednoznaczne potwierdzenie bezpieczeństwa stosowania lidokainy w okresie ciąży.

Równoczesne stosowanie lidokainy z niektórymi lekami lub środkami może doprowadzić do wystąpienia interakcji. Dlatego pacjenci powinni poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych środkach leczniczych, również tych dostępnych bez recepty.

Zachowanie ostrożności konieczne jest w przypadku stosowania:

• fenytoiny — może zwiększać wpływ lidokainy na serce;
• leków przeciwarytmicznych — może dojść do ciężkich skutków ubocznych;
• leków przeciwbólowych — ryzyko nasilonego działania;
• cymetydyna, beta-adrenolityki, norepinefryna, werapamil, diltiazem, anestetyki wziewne — wywołują zwiększenie poziomu lidokainy we krwi;
• barbiturany, ryfampicyna — przyspieszają metabolizm lidokainy;
• leki uspokajające i nasenne — działają antagonistycznie do lidokainy;
• leki zwiotczające mięśnie — lidokaina może nasilać ich działanie;
• apryndyna — podobieństwo w budowie chemicznej, może wywołać kumulację działań niepożądanych;
• anestetyki wziewne — jednoczesne przyjmowanie z lidokainą może nasilić depresję;
• leki zwężające naczynia krwionośne — wydłużenie działania lidokainy;
• sulfonamidy — lidokaina osłabia ich działanie;
• inhibitory MAO — zalecana jest szczególna ostrożność.

Jak wszystkie leki lidokaina może powodować skutki uboczne, które mogą, ale nie muszą pojawić się u każdego pacjenta. Na rodzaj i nasilenie objawów niepożądanych w dużym stopniu wpływa droga podania i dawka leku oraz indywidualne reakcje organizmu. 

Skutki uboczne po zastosowaniu lidokainy:

• w roztworze do wstrzykiwań:
  • bardzo rzadko: zmiany skórne, obrzęki, brak czucia, porażenie, zaburzenie czynności ruchowych;
  • częstość nieznana: metaliczny smak w ustach, oszołomienie, niepokój, pobudzenie, euforia, senność, drżenia mięśniowe, bóle i zawroty głowy, parestezje, bradykardia, zaburzenia widzenia, całkowite znieczulenie rdzeniowe, zatrzymanie akcji serca, spadek ciśnienia, zaburzenia oddechowe, nudności, wymioty.
• zastosowanie miejscowe (maść, krem, żel):
  • częstość nieznana: zmiany skórne, obrzęk, świąd, bradykardia, spadek ciśnienia, zapaść, zawroty głowy, parestezje, senność, niepokój, pobudzenie, dezorientacja, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia smaku;
  • w przypadku preparatów doodbytniczych bardzo często występuje świąt i pieczenie, biegunka lub ból.
• roztwór w aerozolu:
  • bardzo rzadko: zawroty głowy, senność, drgawki, utrata przytomności, wstrząs, pobudzenie, nerwowość, osłabienie serca, zatrzymanie akcji serca, spadek ciśnienia, skurcz oskrzeli, problemy oddechowe, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.
• plaster:
  • często: uczucie pieczenia, zapalenie skóry, rumień, wysypka, podrażnienie, świąd, zmiany pęcherzykowe;
  • niezbyt często: uszkodzenia skóry;
  • bardzo rzadko: otwarta rana, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna.

Przedawkowanie wywołuje objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Ich nasilenie związane jest ze stężeniem lidokainy we krwi: od senności i zawrotów głowy do niewydolności krążeniowo-oddechowej. Ponieważ nie ma antidotum, stosuje się jedynie leczenie objawowe. 

Odpowiedzi na pytania pacjentów dotyczące lidokainy.