Tramadol

Tramadol to silna syntetyczna substancja przeciwbólowa należąca do opioidów, określanych narkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Ponieważ ma tzw. depresyjny wpływ na układ oddechowy, wykazuje również działanie przeciwkaszlowe.

Tramadol przyłącza się do receptorów opioidowych w organizmie, co wpływa na ich pobudzenie. Oddziałuje również na przewodzenie bólu w rdzeniu kręgowym, dzięki zwiększeniu stężenia serotoniny i noradrenaliny w synapsach poprzez hamowanie ich zwrotnego wychwytu.

Tramadol znajduje się na drugim szczeblu tzw. drabiny analgetycznej zaprojektowanej przez WHO (Światową Organizację Zdrowia), co oznacza, że jest w II grupie leków przeciwbólowych. Zaleca się, aby po tramadol sięgać dopiero wtedy, gdy dolegliwości bólowe nie ustępują po zastosowaniu substancji z I grupy (paracetamol, niesteroidowe leki przeciwzapalne). Silniejsza od tramadolu morfina znajduje się na trzecim szczeblu drabiny (II grupa).

Tramadol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, zarówno po podaniu doustnym, jak i doodbytniczym. Jego dostępność biologiczna wynosi ok. 75%. Substancja działa stosunkowo szybko. Zmniejszanie dolegliwości bólowych zauważalne jest po około 15-30 minutach od przyjęcia leku. Najwyższe stężenie tramadolu występuje po ok. 2 godzinach (lub ok. 5 godzin w przypadku leków o przedłużonym uwalnianiu), a działanie substancji utrzymuje się przez 3-4 godziny (6-8 godzin w przypadku leków o przedłużonym uwalnianiu). 

Po podaniu pozajelitowym (iniekcja) biodostępność tramadolu wynosi niemal 100 %, a najwyższe stężenie osiągane jest po ok. 45 minutach. 

Biologiczny okres półtrwania (czas, po którym stężenie substancji spada do połowy wartości stężenia maksymalnego) wynosi 5-6 godzin, a u seniorów oraz pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, dodatkowo się wydłuża.

Tramadol jest substancją przeciwbólową stosowaną w leczeniu umiarkowanego i dużego bólu o charakterze ostrym lub przewlekłym. Tramadol znajduje zastosowanie przy dolegliwościach bólowych:

• pooperacyjnych;
• pourazowych;
• związanych z chorobą nowotworową.

Działanie substancji wykorzystywane jest w:

• premedykacji (czynności podejmowane przed zabiegiem w celu zmniejszenia stresu i bólu);
• analgezji (zniesienie bólu i dyskomfortu);
• bólu wieńcowym;
• położnictwie.

Tramadol powinien być stosowany wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań. Decyzję o konieczności zastosowania substancji i odpowiedniej dawki leku podejmuje lekarz sprawujący opiekę nad pacjentem.

Substancja występuje w kilku postaciach:

• Tramadol (200 mg/100 mg/ 75 mg/ 50 mg) — tabletki powlekane
• Tramadol (50 mg) — kapsułki
• Tramadol (100 mg) — czopki
• Tramadol (50 mg/ml) — roztwór do wstrzykiwań
• Tramadol (100 mg/ml) — krople doustne.

Tramadol — jakie dawki:

• podanie doustne:
  • dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia — 50-100 mg co 4-6 godzin (leki o standardowym uwalnianiu), 100-200 mg 1-2 razy na dobę (leki o przedłużonym działaniu);
  • dzieci od 1. do 12. roku życia (krople) — 1-2 mg/kg mc., maksymalna dawka 8 mg/kg mg.;
• podanie doodbytnicze:
  • dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia — 100 mg 2-3 razy na dobę;
• zastosowanie pozajelitowe (podskórnie, dożylnie, domięśniowo):
  • dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia — 50-100 mg co 4-6 godzin;
  • dzieci od 1. do 12. roku życia — 1-2 mg/kg mc. (maksymalnie 8 mg/kg mc. na dobę).

Maksymalna dobowa dawka tramadolu u osób dorosłych wynosi 400 mg. Można ją zwiększyć jedynie w wyjątkowych sytuacjach (np. ból w stadiach terminalnych).

U osób z niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do  przyjmowania preparatów zawierających tramadol jest uczulenie lub nadwrażliwość na działanie substancji.

Nie należy stosować tramadolu u osób:

• przyjmujących inhibitory MAO (zalecane jest zastosowanie minimum 14 dni przerwy pomiędzy preparatami);
• uzależnionych od opioidów;
• z zatruciem alkoholowym lub lekowym (szczególnie po zażyciu leków przeciwbólowych, nasennych, psychotropowych);
• z ciężką niewydolnością nerek.

Należy zachować ostrożność u pacjentów:

• ze skłonnością do nadużywania substancji uzależniających; 
• z niewydolnością wątroby i/lub nerek;
• z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym;
• ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń oddechowych;
• z zaburzeniami świadomości (zwłaszcza tych występujących z nieznanych przyczyn);
• poniżej 12. roku życia (stosowanie tramadolu dopuszczalne jest tylko w wyjątkowych przypadkach);
• chorych na padaczkę.

Stosowanie tramadolu w ciąży dopuszczalne jest tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla płodu. Substancja przenika przez łożysko i może być stosowana jedynie przez krótki czas. W przypadku długotrwałego przyjmowania tramadolu uzależnienie u płodu może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych u noworodka.

Tramadol może być stosowany w okresie karmienia piersią. Badania wykazały, że substancja przenika do mleka matki w bardzo małych ilościach, o nieistotnym znaczeniu klinicznym. Nie zaobserwowano skutków ubocznych u noworodków, ani w rozwoju dzieci karmionych mlekiem matek przyjmujących tramadol. Ze względu na możliwe działania niepożądane zaleca się obserwację zachowania oraz samopoczucia u matki i dziecka.

Przyjmowanie tramadolu z niektórymi lekami może doprowadzić do wystąpienia interakcji. Przed przyjęciem leków zawierających tę substancję, należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach leczniczych, również tych dostępnych bez recepty.

Szczególnie należy zwrócić uwagę na:

• preparaty zawierające etanol (mogą wpłynąć na wystąpienie silniejszych skutków ubocznych związanych z przyjmowaniem tramadolu);
• leki nasenne, psychotropowe i uspokajające (działające hamująco na układ nerwowy);
• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, leki przeciwpsychotyczne i obniżające próg drgawkowy (w połączeniu z tramadolem mogą wywoływać drgawki);
• karbamazepinę (przyspiesza metabolizm tramadolu, dlatego zwykle konieczne jest zwiększenie dawki);
• opioidy agonistyczno-antagonistyczne (ze względu na możliwe działanie narkotyczne nie należy stosować jednocześnie kilku leków z grupy opioidów);
• inhibitory MAO (ze względu na możliwość wystąpienia skutków ubocznych zagrażających życiu nie należy przyjmować tramadolu z inhibitorami MAO. Zalecana jest dwutygodniowa przerwa pomiędzy stosowaniem obu leków).

Jak wszystkie substancje lecznicze tramadol może powodować działania niepożądane. Ryzyko wystąpienia skutków ubocznych jest kwestią indywidualnej reakcji organizmu, dlatego nie muszą wystąpić u wszystkich pacjentów.

Bardzo częste działania niepożądane po tramadolu (występujące u 1 na 10 pacjentów lub częściej):

• zawroty głowy;
• mdłości.

Częste działania niepożądane po tramadolu (występujące częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): 

• zaparcia;
• wymioty;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• bóle głowy;
• senność;
• nadmierna potliwość;
• uczucie zmęczenia.

Niezbyt częste działania niepożądane po tramadolu (występujące częściej niż u 1 na 1000, ale rzadziej niż u 1 na 100):

• zaburzenia czynności serca (tachykardia, arytmia, kołatanie);
• zaburzenia w obrębie układu krążenia (hipotonia, zapaść)
• objawy skórne (wysypka, świąd);
• odruchy wymiotne;
• wzdęcia;
• biegunka.

Rzadkie działania niepożądane po tramadolu (występujące częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):

• splątanie umysłowe;
• omamy;
• zaburzenia nastroju;
• zmiany aktywności;
• niepokój;
• zaburzenia snu;
• koszmary senne, majaczenie;
• zaburzenia mowy;
• drżenia;
• drgawki;
• parestezje;
• mimowolne kurcze mięśni;
• zaburzenia koordynacji ruchowej;
• omdlenia;
• problemy z oddychaniem;
• duszność;
• zwężenie lub rozszerzenie źrenic;
• nieostre widzenie;
• wzrost ciśnienia tętniczego;
• bradykardia;
• zmiana apetytu.

Tramadol — działania niepożądane występujące z nieznaną częstotliwością: czkawka, hipoglikemia, zespół serotoninowy, wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Odpowiedzi na pytania pacjentów dotyczące tramadolu.